hdac 1

PI3K HDAC-IN-1 is a potent PI3K and HDAC dual inhibitor(IC50s of 8.1 nM and 1.4 nM, respectively).

(2E)-N-(4-methoxyphenyl)-3-[3-(4-methylphenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl]prop-2-enamide 是一种用作分子结构单元的化合物，用于多种有机物的合成。

VEGFR2 HDAC1-IN-1（compound 13）是一款有效的VEGFR-2和HDAC双重抑制剂，其IC50值分别为57.83 nM 和9.82 nM 。该化合物能够阻滞细胞周期于S期及G2期，并能诱导HeLa细胞发生凋亡，同时具有抗血管生成的特性。

HDAC1 6-IN-2 (I-c4) 作为一种针对HDAC1与HDAC6的抑制剂，显示出较低的IC50值，分别为3.1 nM和2.95 nM。此化合物展现了显著的抗肿瘤活性。

HDAC1-IN-8 (compound 5c) 是一种高效且选择性的HDAC1抑制剂，其对HDAC1、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为11.94、22.95和>500 µM。HDAC1-IN-8 展现出抗增殖特性，并引发细胞周期在G1和G2 M阶段停滞，同时诱导自噬 (autophagy)。此外，HDAC1-IN-8 具有显著的抗癌活性，显示出对肺癌研究的潜在价值。

HDAC1-IN-9 (13c) 是一种HDAC1抑制剂，具有抑制HDAC1酶的功能，其IC50值为1.07 µM。针对HT-29 (人结肠腺癌细胞)，它展现了最强的抗增殖作用，IC50值为1.78 μM。在HCT-116 (人结肠癌细胞) 中，它能显著诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，HDAC1-IN-9还表现出抗血管生成特性，能够降低VEGFR-2和磷酸化VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平约80%。

HDAC1 MAO-B-IN-1 具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。它是一种有效的、选择性的HDAC1 MAO-B 抑制剂，可以穿过血脑屏障。HDAC1 MAO-B-IN-1 对 HDAC1 和 MAO-B 的IC50值分别为 21.4 nM 和 99.0 nM。

HDAC1-IN-5, a potent inhibitor of HDAC1 with an IC50 value of 15 nM, also exhibits inhibitory activity towards HDAC6 with an IC50 value of 20 nM. In cancer cells, HDAC1-IN-5 enhances the acetylation of both histone H3 and α-tubulin, leading to the activation of caspase 3 and induction of apoptosis. Additionally, HDAC1-IN-5 binds with DNA, causing chromatin damage. Furthermore, it demonstrated strong inhibitory activity against tumor growth in xenograft mice. [1]

HDAC1-IN-3 是一种 Pf HDAC1 的有效抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均具有抗疟作用。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期表现出明显的体内杀伤效果。

HDAC1 2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是 HDAC1、HDAC2 和 CDK2 的有效抑制剂，他们的IC50值分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1 2 and CDK2-IN-1 能够阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内显示出良好的抗肿瘤作用。

HDAC1-IN-4 是恶性疟原虫 HDAC1 (PfHDAC1) 的有效抑制剂，细胞毒性较低，具有抗疟作用 (IC50<5 nM)。

HDAC1 6-IN-1 是一种有效的 GLP (IC50: 1.3 nM)、HDAC6 (IC50: 13 nM) 和 HDAC1 (IC50: 89 nM)的多靶点抑制剂。HDAC1 6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1 6-IN-1 能够将癌细胞的细胞周期阻滞在 G0 G1 期，能够诱导癌细胞凋亡，可阻止癌细胞迁移和入侵。

HDAC1 CDK7-IN-1（compound 8e）是一款针对CDK7和HDAC1的双重抑制剂，其IC50值分别为893 nM 和248 nM 。该化合物能有效抑制MDA-MB-231、MCF-7、A549及HCT-116等多种癌细胞系的生长。此外，HDAC1 CDK7-IN-1在HCT-116细胞中诱发了细胞周期阻滞与凋亡（apoptosis）现象，并能够抑制其细胞迁移能力。

HDAC1-IN-7 (compound 9) 作为高效的HDAC1抑制剂，表现出0.957 mM的IC50值。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。

Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

Parthenolide ((-)-Parthenolide) 属于天然倍半萜内酯，是一种 NF-κB 抑制剂，也可特异性抑制 HDAC1 蛋白，对其他 I II 类 HDAC 无活性。Parthenolide 具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等活性。

HDAC-IN-7 是 Tucidinostat (Chidamide) 的类似物，是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-7 通过抑制组蛋白 H3 的乙酰化作用，诱导人类结肠癌细胞系的凋亡[1]。

Ricolinostat (Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，IC50为 5 nM。它还抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3，IC50分别为 58，48 和 51 nM。

Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) 是一种选择性的 HDAC6抑制剂，IC50值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。

BG45是一个 HDAC I 型抑制剂，选择性抑制 HDAC3，IC50为289 nM。它抑制 HDAC1 2 6的效力大大降低，IC50分别为2、2.2和>20μM。

Abexinostat (PCI24781) 是一种新型的泛HDAC 抑制剂，对HDAC1的Ki 值为7 nM。