fak

ZINC40099027 是特异性黏着斑激酶 （FAK） 激活剂，通过激活黏着斑激酶促进持续性阿司匹林相关胃损伤的胃粘膜修复，通过加速FAK激酶结构域的酶活性来激活人黏着斑激酶，激活细胞 FAK 并促进肠上皮伤口闭合。

FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性，是一种 FAK 抑制剂。

FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶（FAK）抑制剂，具有抗肿瘤活性。

FAK-IN-10 是一种 FAK 的抑制剂（IC50:76.3 μM)。FAK-IN-10 z MCF-7 和 A431 细胞系中显示出抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1 2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

FAK inhibitor 2, antitumor and anti-angiogenesis activitiesis ,is a potent focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with an IC50 of 0.07 nM .

PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂，IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。

Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂，可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα β，IC50值为540 800 nM，对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2 FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。

PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶 A 和 B 抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。

FAK-IN-23 (Compound II)为粘着斑激酶（FAK）的抑制剂。

FAK-IN-12（Compound 12S）为FAK抑制剂，具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用（IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM），并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。

FAK-IN-21（compound 9）作为一种FAK抑制剂，具有37.52 nM的IC50值。该化合物能够抑制FAK的磷酸化以及细胞生长，并可被应用于弥漫性胃癌的相关研究中。

FAK inhibitor7 是一种高效的FAK抑制剂，其IC50值为3.58 nM。它能够通过抑制FAK及其下游的信号传导途径，如Src和AKT，影响卵巢癌细胞的生长周期，使其停留在G0 G1期并触发细胞毒性自噬(autophagy)。此外，FAK inhibitor7 在卵巢癌小鼠模型中展示了抑制肿瘤转移及生长的潜力。

FAK-IN-11 (Compound 4l) 作为FAK抑制剂，与FAK的ATP结合袋相结合，进而抑制其蛋白磷酸化。该化合物对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性，IC50值为 13.73μM，并能诱导该细胞通过非凋亡途径死亡。