bcl-2/bax

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Amygdalin (Laetrile) 是一种植物葡萄糖苷，分离自蔷薇果实的果核中，如杏，桃，杏仁，樱桃和李子。

Vanillyl Alcohol (3-Methoxy-4-hydroxybenzyl alcohol) 是一种酚类醇，具有抗血管生成、抗惊厥、抗炎、抗氧化、神经保护和抗伤害活性。它由香兰素衍生而来，在食品和饮料中用作调味剂。

Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体，阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化，导致其蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达，降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

Tetraethylammonium chloride 是非选择性钾通道阻滞剂。它是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。

D-Isofloridoside是一种多糖前体，对酒精诱导的HepG2细胞肝毒性和氧化应激具有保护作用，GSH、SOD和bcl-表达水平升高，GGT、bax、cleaved caspase-3和p38表达水平降低。

Chlorahololide D(氯青霉素 D)是一种天然的椴树烷型倍半萜类二聚体和选择性钾通道阻滞剂，刺激活性氧ROS水平使细胞周期阻滞在G2期，调控Bcl-2和Bax和FAK，从而抑制MCF-7细胞的生长并引发凋亡。在体内实验中抑制肿瘤的增殖、迁移和血管形成，具有抗乳腺癌的潜力。

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR)的激动剂， 在MCF-7 细胞中测得其IC50值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期，通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡，降低 Bcl-2 的表达，具有治疗乳腺癌的潜力。

Lobaplatin (D-19466) 是一种铂 (II) 复合物的非对映混合物，是一种有前途的抗肿瘤化疗药物，在多种肿瘤类型的患者中具有活性。

BSO-07作为一种有效的ROS/JNK激活剂，在抗癌领域展现出显著效果，对人类乳腺癌(BC)细胞的IC50值为24.81 μM。该化合物通过促进JNK的活化和ROS水平的增加，有效诱导癌细胞的凋亡(Apoptosis)和致瘤性凋亡。其机制包括上调凋亡相关蛋白（诸如PARP、Bax、磷酸化的p53、ATF4和CHOP）的表达，并下调抗凋亡蛋白（如Bcl-2、Bcl-xL和Survivin）的水平。BSO-07为乳腺癌研究提供了新的研究方向。

DPP-21是一种能有效抑制微管蛋白聚合的化合物（IC50: 2.4 μM）。它对多种癌细胞系表现出显著的抗增殖效果，各自的IC50值分别为0.38 nM （HCT116）、11.69 nM （B16）、5.37 nM （HeLa）、9.53 nM （MCF7）、8.94 nM （H23）和9.37 nM （HepG2）。DPP-21能引起癌细胞在有丝分裂G2/M期的细胞周期停滞，并诱导肿瘤细胞走向凋亡（Apoptosis），此作用通过降低Bcl-2和提高Bax蛋白水平实现。

SW063058 是一种特效自噬诱导剂，能够准确地阻断 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合，而对 Bcl-2 与促凋亡蛋白（如 Bax 和 BIM）的相互作用不产生影响。该化合物通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1（自噬启动的关键组分）的负调控，促进自噬活性增强，且在体外不会引起细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞性死亡。

VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2/AKT抑制剂，在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平，同时上调BAX和caspase-3，并下调Bcl-2，进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期，并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2/M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

TFGF-18 是一种GSK-3β抑制剂，其IC50为0.59 μM。它通过抑制GSK-3β及下游p65/NF-κB信号通路减少LPS诱导的活化小胶质细胞和促炎因子的释放，抑制神经元凋亡 (Apoptosis) 和氧化应激。TFGF-18 可降低Bax、caspase3和cleaved-caspase3的表达量，同时增加Bcl-2的表达。此化合物具有神经保护特性，能抑制神经炎症并改善认知功能障碍。

BG11诱导Fe2+和细胞内脂质过氧化物的积累，触发铁死亡 (ferroptosis)，并调节Bax和Bcl-2蛋白的表达，引起MDA-MB-231细胞凋亡 (apoptosis)。此外，BG11在G0/G1和S期阻滞细胞周期，抑制TNBC癌细胞的增殖（MDA-MB-231和BT549的IC50分别为0.49 μM和0.52 μM），同时抑制细胞的迁移和侵袭。在小鼠模型中，BG11表现出显著的抗肿瘤作用。

TS-IN-5 (Compound 15) 是一种thymidylate synthase (TS) 的抑制剂。TS-IN-5 通过调控Bax、BCL-2、PI3K 和STAT1 蛋白来引发细胞凋亡 (Apoptosis)，对肝癌、乳腺癌和结肠癌表现出抗肿瘤作用。