ak1

AK-1是一种特异性有效和细胞可渗透的SIRT2抑制剂，其IC50值为 12.5 μM。它可防止阿尔茨海默病模型中的海马神经退行性变并诱导结肠癌细胞中的细胞周期停滞。

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1(compound 5)是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重激酶抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂，IC50=270 nM，Ki=9 nM，也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

JAK1-IN-16（化合物4l）作为JAK1/STAT3的抑制剂，能够有效抑制TLR4蛋白的表达。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

AAK1-IN-6 (化合物 23) 是一种针对 AP-2 相关蛋白激酶 1 (AAK1, IC50= 12 nM) 的抑制剂，对登革病毒 (DNEV2, EC50= 0.24 μM) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV, EC50= 0.30 μM) 展现出抗病毒活性。AAK1-IN-6 适用于抗病毒研究。

JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1/STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1/STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1/JAK1和p-STAT3/STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

NUAK1-IN-1 (Compound 9) 是一种NUAK1（IC50为5.012 nM）及CDK4的抑制剂。NUAK1-IN-1 被应用于癌症、神经发育障碍和阿尔茨海默病的研究。

NUAK1-IN-2 (Compound 24) 是一种NUAK1（IC50为 3.162 nM）和CDK2/4/6的抑制剂，适用于癌症、神经发育障碍及阿尔茨海默症的研究。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种强效的IRAK1/4和FLT3双重抑制剂，其IC50值分别为10、0.7和<0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 能够延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。

JAK1-IN-14 (化合物12a) 是一种有效且选择性的JAK1抑制剂。它对JAK1和JAK2的IC50值分别为12.6 nM和135 nM。JAK1-IN-14 能够抑制肝纤维化水平，适用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。

JAK1/2-IN-1 是一种高效的JAK1和JAK2抑制剂，其IC50分别为0.4 nM和8.1 nM。同时，JAK1/2-IN-1对IL-4和IL-13的抑制作用，IC50分别为136.5 nM和19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。

TAK1-IN-5 (Compound 26) 是一种转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂，其IC50为55 nM。它能够抑制MPC-11和H929细胞的生长，GI50低于30 nM。TAK1-IN-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。

IRAK1-IN-1 (compound B8) 是一种可以口服的有效 IRAK1 抑制剂。该化合物在小鼠 J774A 细胞和人细胞 THP-1 中抑制 IL-6 的释放，其半数抑制浓度 (IC50) 分别为 4.57 μM 和 6.51 μM。IRAK1-IN-1 还能够减轻 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤和 DSS 诱导的结肠炎。

PROTACJAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种高效且选择性的PROTACJAK1降解剂，DC50为214 nM，并展现出抗肿瘤活性。

SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1(AP2 相关激酶 1)小分子抑制剂(IC50=1.8 μM)。

JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。

TAK1-IN-2 is a potent and selective TAK1 inhibitor, with an IC50> of 2 nM[1]. TAK1-IN-2 (compound 54) (10 μM) has no effect on cell viability in TNF-α stimulated HCT-15 cells[1]. [1]. Veerman JJN, et, al. Discovery of 2,4-1 H-Imidazole Carboxamides as Potent and Selective TAK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2021 Mar 3;12(4):555-562.

JAK1/TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively).