ak1

AK-1是一种特异性有效和细胞可渗透的SIRT2抑制剂，其IC50值为 12.5 μM。它可防止阿尔茨海默病模型中的海马神经退行性变并诱导结肠癌细胞中的细胞周期停滞。

TAK1 MAP4K2 inhibitor 1(compound 5)是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重激酶抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

JAK1 2 3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂，IC50=270 nM，Ki=9 nM，也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

JAK1-IN-16（化合物4l）作为JAK1 STAT3的抑制剂，能够有效抑制TLR4蛋白的表达。

IRAK1 4 pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

AAK1 HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

AAK1-IN-6 (化合物 23) 是一种针对 AP-2 相关蛋白激酶 1 (AAK1, IC50= 12 nM) 的抑制剂，对登革病毒 (DNEV2, EC50= 0.24 μM) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV, EC50= 0.30 μM) 展现出抗病毒活性。AAK1-IN-6 适用于抗病毒研究。

JAK1 STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1 STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1 STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1 JAK1和p-STAT3 STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

NUAK1-IN-1 (Compound 9) 是一种NUAK1（IC50为5.012 nM）及CDK4的抑制剂。NUAK1-IN-1 被应用于癌症、神经发育障碍和阿尔茨海默病的研究。

NUAK1-IN-2 (Compound 24) 是一种NUAK1（IC50为 3.162 nM）和CDK2 4 6的抑制剂，适用于癌症、神经发育障碍及阿尔茨海默症的研究。

SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1(AP2 相关激酶 1)小分子抑制剂(IC50=1.8 μM)。

JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。

TAK1-IN-2 is a potent and selective TAK1 inhibitor, with an IC50> of 2 nM[1]. TAK1-IN-2 (compound 54) (10 μM) has no effect on cell viability in TNF-α stimulated HCT-15 cells[1]. [1]. Veerman JJN, et, al. Discovery of 2,4-1 H-Imidazole Carboxamides as Potent and Selective TAK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2021 Mar 3;12(4):555-562.

JAK1 TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively).

TAK1-IN-3 是一种新型 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂，可用于研究癌症。

NVS PAK1 C is a negative control of NVS PAK1 1, a potent and selective PAK1 inhibitor.

AAK1-IN-2 (compound (S)-31) 可用于神经性疼痛的研究，它是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1)的选择性抑制剂 (IC50 = 5.8 nM)，具有脑渗透性。

AAK1-IN-3 是一种喹啉类似物，可用于研究神经病理性疼痛。AAK1-IN-3 是衔接蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50为 11 nM，具有脑渗透性。

AAK1-IN-4 is a potent and specific inhibitor of adaptor protein-2-associated kinase 1 (AAK1), capable of efficiently penetrating the central nervous system and exhibiting oral bioactivity. It has demonstrated a high degree of selectivity with an AAK1 inhibitory concentration (IC50) of 4.6 nM, a Filt dissociation constant (Ki) of 0.9 nM, and a cellular IC50 of 8.6 nM. AAK1-IN-4 holds promise as a valuable tool in the investigation of neuropathic pain [1].

AAK1-IN-5 is a potent and specific inhibitor of adaptor protein-2-associated kinase 1 (AAK1), characterized by its ability to penetrate the central nervous system and its oral bioavailability. It displays high selectivity, with an AAK1 inhibitory potency (IC 50) of 1.2 nM, a binding affinity (K i) of 0.05 nM, and an inhibitory potency against cellular AAK1 activity (cell IC 50) of 0.5 nM. AAK1-IN-5 holds promise for investigating neuropathic pain in scientific research [1].