MAPK-2

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

Aspirin 是一种口服有效的选择性、不可逆性COX-1和COX-2抑制剂（IC₅₀分别为5和210 μg/mL），能诱导细胞凋亡，抑制NF-κB活化及血小板前列腺素合成，预防血栓形成。它还作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂上调p21，具有抗炎、解热镇痛和抗血小板聚集活性，常用于诱导胃溃疡模型。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

N-tert-butyl-α-Phenylnitrone ((Z)-N-benzylidene-2-Methylpropan-2-aMine oxide) 是基于硝酮的自由基清除剂，可形成一氧化氮自旋加合物。它可以穿透血脑屏障，抑制 COX2的催化活性，有 ROS 清除、抗炎、神经保护、抗衰老和抗糖尿病的作用。

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物，通过诱导细胞凋亡和自噬，有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2，JNK1/2 MAPK 途径。

Lawsone methyl ether (2-Methoxy-1,4-naphthoquinone) 是从凤仙花和Swertia calycina 中分离出的，有抗真菌和抗菌活性。

Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

Nisin Z 具有抗炎活性，抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信号通路的激活，减少促炎细胞因子的释放，通过抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶信号通路来减轻脂多糖诱导的乳腺炎。

Ralimetinib 是一种选择性抑制剂，可阻断 MK2 Thr334 的磷酸化，而不影响 p38α MAPK、JNK、ERK1/2、c-Jun、ATF2 或 c-Myc 的磷酸化。Ralimetinib 作为 p38 MAPK α/β 的 ATP 竞争性抑制剂，其 IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM，可用于抗炎和抗癌的研究。

GS87 是 GSK3（糖原合酶激酶 3）的高度特异性抑制剂，可诱导 AML 细胞的广泛分化。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

AMG-548是一种选择性和口服活性的p38α MAPK抑制剂(Ki=0.5 nM)，选择性高于对p38β，p38γ和p38δ，还能够抑制TNFα,CK1δ/ε和Wnt信号通路。

AMG-548 dihydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ/p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulate

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

p38 MAPK-IN-2 is an inhibitor of p38 kinase.

LXH254 是B/C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM