胰高血糖素

Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种具有胰高血糖素活性的激素，可促进糖原分解和糖异生化，可用于研究肥胖和糖尿病。

GLP-1(7-36), amide (MKC 253) 是一种生理性肠降血糖素，能够刺激胰岛素分泌。

GLP-1 (7-37) is a truncated, bioactive form of GLP-1 that is the product of proglucagon processing in intestinal endocrine L cells.

Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是一种由胰腺 α 细胞产生的多肽激素。它可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化，促进糖异生。

GLP-1(7-36), amide acetate（胰高血糖素样肽-1（7-36）酰胺醋酸盐）是GLP-1的衍生物。GLP-1(7-36), amide能够激活GLP-1受体，具有促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌的作用，具有治疗2型糖尿病和肥胖的潜力。

human GIP(3-30), amide是一种高亲和力的人GIP受体拮抗剂，是DPP-4裂解GIP(1-30)NH2的天然代谢物。human GIP(3-30), amide能够在体外抑制胰岛素分泌，抑制GIP（1-42）诱导的cAMP和β-arrestin 1/2的募集。

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Semaglutide TFA 是一种胰高血糖素样肽-1 同系物，诱导糖尿病患者的体重减轻、降低血糖水平并降低心血管风险。Semaglutide TFA 诱导轻度至中度和短暂的胃肠道紊乱，可用于研究 2 型糖尿病和肥胖症。

Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物，具有强效降糖、减重、心血管保护、神经保护等活性。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡。Semaglutide 还参与调节线粒体功能及脂质代谢。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。

Semaglutide Acetate 是 GLP-1R 激动剂 (EC₅₀=6.2 pM) ，具有长效性、选择性、竞争型、口服有效性。Semaglutide acetate 可用于 2 型糖尿病的研究。

Semaglutide sodium是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过模拟GLP-1发挥降糖作用，可促进胰岛β细胞功能与胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，从而减少肝糖原分解与糖异生。此外，Semaglutide sodium还能延缓胃排空、降低食欲，从而减少能量摄入并促进体重下降。

Liraglutide (Liraglutida) 是一种人工合成的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物，是 GLP-1 受体的激动剂。Liraglutide 可以用于治疗 2 型糖尿病和慢性肥胖症。

Liraglutide sodium salt （204656-20-2 Free base）是一种长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可模拟内源性肠促胰素的作用，促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放并延缓胃排空。Liraglutide sodium salt （204656-20-2 Free base）常用于2型糖尿病、肥胖及代谢性疾病相关研究。

Tirzepatide sodium是一种双重胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体激动剂肽类药物的钠盐形式，可通过同时激活GIP和GLP-1受体增强胰岛素分泌并改善血糖控制。Tirzepatide sodium表现出降低体重和改善代谢参数的作用，被用于2型糖尿病及代谢性疾病相关研究。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Tirzepatide（LY3298176）是一种长效葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。在重组表达人GIPR或GLP-1R的细胞系中，Tirzepatide能够有效刺激cAMP积累，表现出较高的受体激动活性。其中，对GIP受体（GIPR）的EC₅₀为0.0224 nM，对GLP-1受体（GLP-1R）的EC₅₀为0.934 nM，表明其对GIPR具有更高的激动效力。该双重激动作用可改善葡萄糖稳态、促进胰岛素分泌并降低体重，因此被广泛用于2型糖尿病和肥胖症相关研究。

Tirzepatide (LY3298176) Acetate 是一种新分子，能够通过结合葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动作用来控制血糖水平。^[3]

Avexitide（Exendin-3（9-39）amide）是一种特异性、竞争性的 GLP-1 受体拮抗剂（Ki=0.36 nM）。Avexitide 通过高亲和力结合 GLP-1R（Kd=0.42 nM），阻断内源性 GLP-1 与受体的相互作用，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Avexitide 可用于减重术后低血糖（PBH）和先天性高胰岛素血症研究。

LGD-6972 是口服有活性的胰高血糖素受体选择性拮抗剂，能够用于研究 2 型糖尿病。

NNC 92-1687 是一种选择性胰高血糖素受体拮抗剂，可用于研究2型糖尿病。

LSN3318839属于小分子化合物，是一种胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的正向变构调节剂，具有口服活性和选择性增强G蛋白偶联信号传导的特性，可促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，用于降低血糖。

LI-2242是一种强效肌醇六磷酸激酶（IP6K）抑制剂，对 IP6K1、IP6K2、IP6K3和 IPMK 的 IC₅₀s 分别为31 nM、42 nM、8.7 nM 和1944 nM。LI-2242通过减少增强脂质吸收、脂质稳定和脂肪生成的基因的表达，改善了肝脏脂肪变性，增强体外脂肪细胞和肝细胞的线粒体耗氧率（OCR）和胰岛素信号传导。 LI-2242可改善饮食诱导的小鼠肥胖症、高血糖症和肝脂肪变性。LI-2242可用于研究 II 型糖尿病、肥胖症、代谢并发症、静脉血栓和精神疾病。

Acarbose (BAY g 5421)是一种降糖药, 是一种具有口服活力 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 的抑制剂 (IC₅₀=11 nM)。Acarbose 能提高磺脲类药物或胰岛素的降血糖作用。

BBO-10203（又称 Compound 758）是一种可口服的小分子化合物，通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域，选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成，并抑制下游 Akt 激活，而不影响基础 PI3Kα 激酶活性，从而降低高血糖与高胰岛素血症风险；BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性，是靶向癌症研究的重要候选分子。