theta

PKC-theta inhibitor 1 is an inhibitor of PKCθ (Ki of 6 nM)

PKC-theta inhibitor 是一种PKC-θ抑制剂，IC50值为 12 nM。

PKC-theta inhibitor hcl 是一种选择性 PKC-θ 抑制剂 (IC50:12 nM)。

CTP Synthetase-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的胞苷 5'-三磷酸合成酶 (CTPS) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在炎症动物模型中显示出抗炎活性，抑制人 CTPS1 和人 CTPS2，可用于研究关节炎和类风湿性关节炎。

CTP Synthetase-IN-1 Ammonium salt 是一种具有口服活性和高效性的胞苷 5'-三磷酸合成酶 (CTPS) 抑制剂，具有潜在的抗菌抗炎抗肿瘤活性，可用于研究 SARS-CoV-2病毒感染。

Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 is an inhibitor of bacterial aminoacyl tRNA synthetase (aaRS).

NAD Synthetase 是一种关键酶类，主导烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 的生物合成过程中的最后一步。该酶源自大肠杆菌，针对NAD、ATP和氨的Km值分别为200、11及0.65 μM；而酵母来源的NAD Synthetase，其对应的Km值则为170、190及64 μM。此外，NAD Synthetase 在进行ATP、氨、尿素或肌酐的酶促测定以及酶促循环法中有重要应用。NAD Synthetase 也展现在代谢疾病、癌症、衰老及神经退行性疾病的研究中的潜力。

PKCTheta-IN-2 (compound 14) 作为一种高效的PKCθ专一性抑制剂，其IC50仅为 0.25 nM。该化合物对PKC亚家族中的30种激酶展示出了显著的选择性。此外，PKCTheta-IN-2 还能有效抑制小鼠IL-2的产生，其IC50达到 682 nM。

Isoleucyl tRNA synthetase-IN-1 是选择性的、有效的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂 (Ki: 88 nM)。

Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 是选择性的、有效的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂 (Ki: 114 nM)。

Trypanothione synthetase-IN-4 是一个 L. infantumTryS 抑制剂，其活性依赖于多胺底物的浓度。Trypanothione synthetase-IN-4 表现出较强的抗 leishmanicidal 效果 (EC50: 0.6 μM，SI (选择性指数): 35）。Trypanothione synthetase-IN-4 能够用于研究利什曼病。

Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 (Compound 14) 是氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 抑制剂，可用于新型抗生素家族的开发。

Trypanothione synthetase-IN-1 (Compound 1) 为一竞争性婴儿利什曼虫锥体胱甘肽合成酶(TryS)抑制剂，以三胺亚精胺为多胺S时，IC50值为14.8 μM。

Trypanothione synthetase-IN-2 (Compound 3) 为竞争性婴儿利什曼虫锥虫胱甘肽合成酶 (TryS) 抑制剂，以三胺亚精胺作为多胺S时，IC50 值为5.4 μM。

Trypanothione synthetase-IN-3是一种针对Trypanothione synthetase (TryS)的非竞争性混合双曲线抑制剂，其Ki值为0.8 μM。该化合物主要用于研究寄生虫，例如L. infantum。

Acyl coenzyme A synthetase (ACS)，一种生化研究中常用的酶，主要通过两步硫酯化反应激活脂肪酸与辅酶A结合，形成酰基辅酶A。该过程为脂质代谢中的多种合成与分解代谢途径，以及参与TCA循环中的有氧呼吸提供了关键中间物。

PKCTheta-IN-1（Compound 19）作为一种具有高选择性的大环PKCTheta抑制剂，其IC50为0.1 nM。

RS-601 是一种有效的 leukotriene D4/thromboxane A2 双重抑制剂，对抗原诱导的气道高反应性 （AHR）有抑制作用且在豚鼠哮喘模型中显示出平喘作用。

Pirodomast 是血栓素 A（TXA2）合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯（LT）D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2（TXB2）的活性，但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物，在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性，在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应，抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。

Imitrodast是一种小分子血栓素A2合成酶（TXA2 synthase）抑制剂，可用于治疗免疫系统疾病、呼吸系统疾病和心血管疾病，可用于研究动脉血栓形成、哮喘和冠状血管痉挛。

Aspirin 是一种口服有效的选择性、不可逆性COX-1和COX-2抑制剂（IC₅₀分别为5和210 μg/mL），能诱导细胞凋亡，抑制NF-κB活化及血小板前列腺素合成，预防血栓形成。它还作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂上调p21，具有抗炎、解热镇痛和抗血小板聚集活性，常用于诱导胃溃疡模型。

Sulfapyridine (2-Sulfapyridine) 是一种磺酰胺类抗生素，是 Sulfasalazine 的代谢产物。它抑制重组 P. carinii 二氢蝶呤合成酶，IC50为 0.18 μM。它具有抗菌，抗炎和抗风湿作用。

Mizoribine (NSC-289637) 是一种免疫抑制剂，抑制HCVRNA 复制，有抗 HCV 活性，IC50约为 100 μM。它抑制SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。

Ozagrel (Domenan) 是血栓烷 A2(TXA2) 合酶抑制剂，可抑制哮喘。它也是一种抗血小板剂，可选择性抑制人血小板聚集，IC50为 53.12 μM。