rxr

K-80003(TX-803) 是一种有效的类视黄醇 X 受体α调节剂，对 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长有抑制作用。

K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂，并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。

Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

CD3254 是一种具有选择性和强效性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，可抑制伴有OGD/再氧合的神经元细胞死亡。

PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂，可抑制视黄酸对 Th1/Th2 发育的影响。

HX 531 是RXR 拮抗剂 (IC₅₀值为18 nM)。HX 531能降低小鼠白色脂肪组织（WAT）、骨骼肌和肝脏中的组织 TG 含量来预防 HF 饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病。

SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR/RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。

Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC₅₀分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物，用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬，有抗肿瘤活性。

Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇，靶向类视黄醇核受体，结构类维生素 A 。

RXR agonist 3 (Compound 35) 是具有高效作用的RXR部分激动剂，其对RXRα、RXRβ和RXRγ的EC₅₀值分别为3、3和8 nM。该化合物适用于阿尔茨海默病、多发性硬化症及淋巴瘤的研究。

RXR agonist 1 (Compound 33) 是一种高选择性RXR激动剂，其对RXRα、RXRβ及RXRγ的EC₅₀分别为9 nM、18 nM和11 nM。该化合物与RXR表现出高亲和力 (Kd= 0.03 μM)。

RXR agonist 2 (Compound 22) 是一种对类视黄醇 X 受体 (RXR) 具有高度选择性的激动剂，EC₅₀=0.039 μM。RXR agonist 2 有潜力用于代谢综合征和阿尔茨海默病的相关研究。

RXR antagonist 6 (Compound 34) 是一种选择性的部分类视黄醇 X 受体 (RXR) 拮抗剂。它对人RXRα/β/γ亚型无激动活性，但能够有效抑制RXR全激动剂（如Bezafibrate）诱导的受体激活，其IC₅₀为2.7 μM。此外，RXR antagonist 6 可以增强PMA诱导的THP-1细胞分化，适用于癌症、代谢性疾病以及神经系统疾病的研究，例如淋巴瘤。

Nurr1/RXR dual agonist 1 是一种 Nurr1 (EC₅₀= 2.6 µM) 与 RXR 的双重激活剂，Ks 值分别为 0.6 和 1.1 µM。该化合物选择性破坏 Nurr1 同源二聚体的稳定性，并稳定 Nurr1:RXR 异源二聚体，特异性激活异源二聚体反应元件 DR5。在神经元细胞中，它能够提高某些神经保护性 Nurr1 靶基因的表达，避免诱导潜在脱靶效应的相关基因。Nurr1/RXR dual agonist 1 可应用于神经退行性疾病的研究。

RXR antagonist 1 是类视黄醇 X 受体 (Retinoid X Receptor (RXR)) 调节剂，表现出较高的 RXR 拮抗作用 (pA2: 8.06)。RXR antagonist 1 能够用于研究 2 型糖尿病。

RXR antagonist 2 是一种 RXR 的有效拮抗剂 (Ki: 0.391 μM, Kd: 0.281 μM)。RXR antagonist 2 对 RXR 相关疾病表现出研究潜力。

RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 作为氯化类视黄酸异构体，具有对RARα的选择性激动作用和对RXRα的部分激动效果。该化合物通过激活RXRα，能诱导癌细胞在G2/M阶段停滞并触发细胞凋亡(apoptosis)。

(RXR)4XB 是一种能够穿透细胞的肽，能够与磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO) 结合，形成肽结合的 PMO (PPMO)，从而有效地提高 PMO 向细菌细胞的输送效率。(RXR)4XB-PMO 复合物可抑制生物膜生成，并对 Pseudomonas aeruginosa 显示抑制作用，MIC₅₀ 为 0.5-16 μM，同时能有效降低小鼠急性肺炎模型中的细菌载量。

(RXR)4XB TFA 是一种能够穿透细胞的肽，具有结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO) 的特性，从而形成肽结合的 PMO (PPMO)，提高 PMO 在细菌细胞中的输送效率。该 (RXR)4XB TFA-PMO 复合物有效阻止生物膜的形成，抑制铜绿假单胞菌生长，其MIC₅₀范围为0.5-16 μM，并能减少小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。

RXRγ antagonist-1 (HX531 analogue) 是一种 RXRγ 拮抗剂，可用作靶蛋白配体以合成 PROTAC WCF-598。