rock

ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。

ROCK inhibitor-2 是一种 ROCK1和 ROCK2的选择性双重抑制剂，IC50值分别为 17 nM 和2 nM。

ROCK2-IN-2 是 ROCK2 的特异性抑制剂（IC50 <1 μM）。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1 2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

Hydroxyfasudil Hydrochloride (HA 1100 hydrochloride) 是一种ROCK 抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50值分别为 0.73 和 0.72 μM。

GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂，作用于Akt1、Akt2和Akt3，Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。

Y-33075（Y-39983 free base）是一种ROCK抑制剂，能够降低眼压，增加视神经头（ONH）血流，增加体内具有再生轴突的RGCs（视网膜神经节细胞）的数量。

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1 2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。

H-1152 是一种膜通透的选择性ROCK 抑制剂，Ki 为 1.6 nM，对ROCK2的IC50为 12 nM。

RKI1313 (RKI-1313) 是一种选择性抑制剂，可抑制 ROCK 依赖性信号传导、细胞骨架变化、不依赖锚定的集落形成、迁移和侵袭。

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM，具有抗纤维化作用。

ROCK2-IN-6 (Comp A) 是一種选择性针对ROCK2的抑制剂，适用于研究ROCK介导的病症、自身免疫性疾病以及炎症。

ROCK-IN-8 (Example 4) 是ROCK抑制剂，IC50值不足100 nM，并显示出抗炎活性，适用于呼吸系统和胃肠道疾病的研究。

Akt ROCK-IN-1 (B12) 是Akt和ROCK的双重抑制剂，IC50值分别为0.023 nM和1.47 nM。该化合物对神经母细胞瘤表现出抗肿瘤活性。

ROCK-IN-11 (example 94) 是 ROCK1 和 ROCK2 的有效抑制剂，IC50 ≤ 5μM，在癌症研究中具有重要作用。

ROCK HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种ROCK HDAC抑制剂，对HDAC6、ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.185 µM、0.8 µM和0.7 µM。它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具备显著的抗肿瘤活性，适用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。