rock

ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。

ROCK2-IN-2 是 ROCK2 的特异性抑制剂（IC50 <1 μM）。

ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性，ATP-竞争型的ROCK 抑制剂，对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Chroman 1 是高效的的ROCK 选择性抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的抑制作用强于 ROCK1 (IC50=52 pM) 。它对MRCK 也有抑制作用，IC50为 150 nM。

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

LX-7101 hydrochloride是高效的 LIMK 和 ROCK2 抑制剂，具有降压活性，抑制 LIMK1/2, ROCK, PKA，可用于研究青光眼。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，可抑制磷酸化 MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位,通过特异性抑制 Rho 激酶的活性发挥作用。

ZINC00881524 (ROCK inhibitor)是一种特异性有效 ROCK 抑制剂。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂，可有效降低眼压 (IOP)。

Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 是一种 Rho 相关蛋白激酶抑制，可用于研究青光眼和高眼压症。

Y-33075（Y-39983 free base）是一种ROCK抑制剂，能够降低眼压，增加视神经头（ONH）血流，增加体内具有再生轴突的RGCs（视网膜神经节细胞）的数量。

Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂，IC50为 3.6 nM。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

RKI-1447 是一种高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂，IC50值分别为14.5和6.2 nM。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂，能提高 iPSC 的生成效率，对人胚胎干细胞具有保护作用。

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。