pim

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂，IC50为 50 nM，对 MEK1/MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性，IC50值大于 20000 nM。

Pim1/AKK1-IN-1 (LKB1/AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂，可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。

SMI-16a (PIM1/2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。

TP3654是一种Pim 激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

HS94 (DAPK3 inhibitor HS94) 是一种具有选择性和有效性的 DAPK3 抑制剂，其Ki值为126 nM，对于Pim激酶有抑制作用，可用于研究高血压。

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮，是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制，IC50为 0.34 μM，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮，是Pim-1抑制剂，IC50值为2.71 μM。

Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂，具有抗癌活性，可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性，是研究乳腺癌的候选化合物。

Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

PIM-447 dihydrochloride is an orally available and selective inhibitor of pan-PIM kinase(Ki values of 6, 18, and 9 pM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively).

PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1 和 PIM3 相较于 PIM2 具有明显偏好性，可有效抑制 BAD 的磷酸化，而对 FLT3 或 hERG 结合未观察到可检测的影响，并表现出抗增殖和抗肿瘤活性，适用于 PIM 驱动型致癌信号通路的机制研究。

PIM447 (LGH447) 是一种可口服且具有选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，具有抗肿瘤和骨保护作用，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3，诱导细胞凋亡，可降低 HuH6 和 COA67 细胞的活力、增殖和运动。PIM447 抑制肝母细胞瘤的肿瘤发生，可用于研究多发性骨髓瘤。

Pim-1 kinase-IN-14 是一种PIM-1激酶抑制剂，IC50为94 nM。它对多种人类癌细胞系展现了广谱且高效的抗癌活性，包括肝癌 (HepG-2)、结肠癌 (Caco-2)、髓系白血病 (NFS-60) 和前列腺癌 (PC-3) 细胞。其抗癌作用通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活caspase3/7 实现。Pim-1 kinase-IN-14 适用于研究与PIM-1激酶过表达有关的癌症。

Pim-1 kinase-IN-15 (Compound 15) 是一种高效且选择性的Pim-1 kinase抑制剂 (IC50=0.212 μM)，能够诱导肿瘤细胞凋亡并阻止细胞迁移，有潜力用于肿瘤学研究，包括乳腺癌。