mv4-11

DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM)，具有抗癌活性。

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂，IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可研究急性髓系白血病。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂，对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM，在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

DDO-2728是一种具有选择性的吡唑并嘧啶类ALKBH5抑制剂，其IC50为2.97 μM。DDO-2728能够提高急性髓系白血病(AML)细胞中N6-甲基腺苷(m6A)修饰的水平，并在这些细胞中显示出抗增殖活性。DDO-2728还在MV4-11异种移植模型中展现出抗肿瘤效果。

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

SHP099 是一种口服、高选择性、变构型 SHP2（PTPN11）抑制剂，IC50 = 70 nM。SHP099 通过稳定 SHP2 自抑制构象、阻断 RAS-ERK 信号，抑制肿瘤细胞增殖与存活。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC5 为 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 可用于肿瘤研究。

M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.

BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM)，具有很好的体内抗肿瘤活性。

THP-1/MV-4-11 against-1 (compound 12k) 是一种 5-取代噻唑基脲类抗癌剂，对 THP-1/MV-4-11 癌细胞显示出显著的抑制作用 (IC50 分别为 29 nM 和 98 nM)。

VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂。VAS 3947具有强大的抗血小板作用, 通过 UPR 激活，主要由于蛋白质聚集和错误折叠，独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡。

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

Entospletinib (GS-9973)是一种 Syk 抑制剂（IC50=7.7 nM），具有选择性、口服活性。Entospletinib在多种血液系统恶性肿瘤和免疫相关疾病的治疗中具有潜在价值。

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂，通过 EZH2 介导的 WNT7B/β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解，激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM） 和 AXL（IC50： 0.73 nM） 双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。

SJ995973是一种高效的溴结构域和外末端 （BET）蛋白质降解剂，是一种具有潜在抗癌活性的 BET PROTAC。

GSK3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的 DNMT1 抑制剂，IC50 = 0.036 μM。GSK3685032 可以诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制，可用于肿瘤治疗研究。

Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8/19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。

DB818 dihydrochloride为DB818的二盐酸盐状态，能够有效抑制同源框A9 (HOXA9)。它通过减少HOXA9-DNA复合体的生成，抑制并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 于AML细胞系OCI/AML3、MV4-11以及THP-1中，从而抑制其生长。

Dot1L-IN-8 (Compound 15) 作为一种Dot1L抑制剂，表现出高效的活性。该化合物在抑制HL-60、K562、MV4-11、HH 以及 KG-1 细胞系的活力方面显示出显著效果，其相应的IC50值分别为0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。

Homer是一种针对WDR5的特异性探针。在MV4-11细胞中，Homer以53 nM的DC50诱导WDR5蛋白的降解。当Homer的浓度达到1 µM时，它能够降低MV4-11细胞中WDR5蛋白的水平，而不会影响其mRNA的表达。

MI-1063 是一种DMD-2抑制剂，能够阻断MDM2与p53的相互作用，从而激活p53的肿瘤抑制功能。MI-1063 对RS4-11和MV4-11癌细胞的生长有抑制效果，其IC50值分别为179 nM和93 nM。MI-1063 还可作为靶蛋白配体用于合成PROTAC降解剂MD-265。