microsomes

URB-597 (FAAH Inhibitor II) 是一种可口服的选择性FAAH 抑制剂。 它抑制大鼠脑膜、体外大鼠神经元和人肝微粒体中的 FAAH 活性，IC50分别为 5、0.5和 3 nM。它具有抗抑郁样作用，可研究缓解疼痛。

Pitavastatin lactone 是 Pitavastatin 在人体中的主要代谢产物。Pitavastatin 是 HMG-CoA 还原酶竞争性抑制剂。

Ezutromid (BMN 195) 是一种具有口服活性的、首创的苯并恶唑 utrophin 调节剂，EC50=0.91 μM。它抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50=5.4 μM。它可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。

YM17E 是一种 ACAT 抑制剂，在体外兔肝微粒体中的 IC50 为 44 nM。

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki 为0.7 nM

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，用于制作癫痫实验模型

Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素，可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM)，抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂，通过抑制 IL-2 的释放，全面抑制 T 淋巴细胞的作用。

Apigenin (LY 080400) 属于黄酮类天然产物，是一种 CYP2C9 抑制剂 (Ki=2 μM)，具有竞争性。Apigenin 可以减少焦虑，影响免疫健康，调节激素，被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠剂。

Thalifendine（唐松草酚定）是CYP51（肠道菌群分泌）催化Berberine去甲基化的主要产物之一，具有抗炎作用，可以减轻肠道炎症，改善肠道屏障功能，减少炎症因子的产生。

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084) 是一种具有口服活性和高效性的甾体雌酮硫酸酯酶（ES）抑制剂。Estradiol 3-sulfamate 对人胎盘微粒体中ES的 K（i）值为73 nM，可用于研究乳腺癌。

Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂，抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。

(S)-Lisofylline 是抗炎剂 (R)-lisofylline 的非活性光学对映异构体。 (S)-Lisofylline 在人肝微粒体中专门转化为己酮可可碱。

FR-167356 是 a3 异构体液泡型 H+-ATPase 的特异性抑制剂，对破骨细胞质膜、肾刷状缘膜和巨噬细胞微粒体的 IC50 分别为 170 nM、370 nM 和 220 nM。 FR-167356 减少 B16-F10 细胞的骨转移。

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

Vonoprazan Fumarate (TAK438) 是质子泵的有效抑制剂，是口服有效的高效钾竞争性酸阻断剂，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50为 19 nM。它被开发用于研究酸相关疾病，如消化性溃疡和胃食管反流病。

Phoxim（辛硫磷）是一种有机磷酸酯类杀虫剂，抑制昆虫神经系统中的乙酰胆碱酯酶（AchE）活性。在兽医学中用于治疗外寄生螨虫。对水生生物具有毒性，可能影响鱼类肝脏微粒体中细胞色素P450酶（CYP1A）的活性及其表达水平。​此外，亚致死剂量的辛硫磷也会影响桑粉虱成虫的解毒酶活性，如谷胱甘肽S-转移酶（GST）、羧酸酯酶（CarE）和乙酰胆碱酯酶（AchE）的活性变化。

1-Phenylpyrrole (NSC-16581) 可抑制大鼠肝脏微粒体中 CYP450 依赖性单加氧酶活性。

LY 43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY 43578 对大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化有抑制作用，IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY 43578 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Enniatin A1 possesses anticarcinogenic properties by induction of apoptosis and disruption of ERK signalling pathway. Enniatin A1 inhibits ACAT with an IC50 of 49 μM in rat liver microsomes. Enniatin A1 isolated from Fusarium mycotoxins is a cyclic hexadepsipeptide consisting of alternating D-α-hydroxyisovaleric acids and N-methyl-L-amino acids.

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。

Citreoviridin, a toxin from Penicillium citreoviride NRRL 2579, inhibits brain synaptosomal Na+ K+-ATPase whereas, in microsomes, both Na+ K+-ATPase and Mg2+-ATPase activities are significantly stimulated in a dose-dependent manner.

DMEA-PNU-159682 (molecule D12) is an ADC cytotoxin molecule that includes neomycin (MMDX) metabolites from liver microsomes and the effective ADC cytotoxin PNU-159682.