ckit

c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂，对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。

c-Kit-IN-8 (Compound 53) 作为c-Kit kinase的抑制剂，能够有效抑制uKIT激酶，其半抑制浓度（IC50）超过1 μM。此外，c-Kit-IN-8 还能抑制GIST430和BaF3癌细胞株（包括野生型和突变型）的增殖，其IC50值超过0.1 μM。

c-Kit-IN-7 (compound 104) 作为c-Kit的高效抑制剂，展现出不超过10 nM的IC50值，对癌症研究具有显著意义。

c-Kit-IN-6 (Compound 101) 作为一种c-Kit抑制剂，展示了在100 nM至1 μM范围内的IC50值。

N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂，抑制JNK1、JNK2和JNK3，IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)，可减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。它与激酶的活性构象结合并可以显示出抗肿瘤活性。

Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂，具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。