cbp

A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂，对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM，在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂，介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。

E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。

Butyrolactone 3 (MB-3) 是一种具有选择性和高效性的组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 抑制剂，对 CBP 亲和力较弱。Butyrolactone 3 具有抗菌活性，可用于癌症、代谢性疾病和和神经系统疾病。

YF-2 是一种高选择性，可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM，具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。

GNE-207 is a selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP (IC50: 1 nM). It has a selective index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 displays excellent CBP potency (EC50: 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells).

GNE-272 is a selective inhibitor of CBP EP300 (IC50: 0.02, 0.03, and 13 μM for CBP, EP300, and BRD4, respectively) and a selective in vivo probe for CBP EP300.

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。

CBP EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP HTRF and Myc).

CBP p300-IN-3 (P300 CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

P300 CBP-IN-5 is a potent inhibitor of p300 CBP histone acetyltransferase (IC50 of 18.8 nM).

β-catenin CBP-IN-1 is a potent and selective inhibitor of CBP β-catenin

XDM-CBP is an effective and selective CBP p300 bromodomain inhibitor.

CBP-307 is a selective second generation S1P1 (a G-protein coupled receptor -GPCR) modulator.

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。