cbp

dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞，并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

CBP/p300ligand 4 (Compound 4) 是一种口服有效的CBP/p300溴域抑制剂，IC50为91.4 nM，并且是PROTACXYD190的靶蛋白配体。

CBP/p300ligand 5 是 XYD129 的靶蛋白配体，可用于研究急性髓细胞白血病。

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440).

PROTAC CBP/P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP/P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.

CBP/p300 ligand 2 是 PROTAC dCBP-1 的靶蛋白配体，后者为高效选择性 p300/CBP 降解剂。

EP300/CBP ligand 1 属于PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs），其主要用途为合成领域。

EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 作为针对溴结构域的靶点配体，能够精准靶向 CREB结合蛋白 (CBP) 和 E1A相关蛋白 (EP300)。此化合物在PROTAC技术中扮演关键角色，通过利用 PTOTAC Linker 将E3 泛素连接酶配体与之连接，从而合成具有蛋白质降解能力的PROTAC分子。例如，通过与 Thalidomide-NH-C10-Boc 耦合，EP300/CBP ligand 2 可生成具有生物活性的 PROTAC 分子dCE-2。

CBPD-409 是一种口服有效的CBP/p300降解剂，DC50为 0.2–0.4 nM。在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中，CBPD-409 显示出抗增殖作用，IC50为 1.2–2.0 nM。该化合物还具有抗肿瘤活性。

CBPD-268 是一种有效的且具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。它可以诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长，同时显示出抗肿瘤活性，对 AR 阳性前列腺癌的研究具有潜力。

Thalidomide-NH-C10-Boc (compound S20) 作为一种E3 泛素酶配体，能与PROTAC Linker结合并招募Cereblon泛素酶。通过与靶蛋白配体例如EP300/CBP ligand 2结合，Thalidomide-NH-C10-Boc可有效合成具有蛋白降解活性的PROTAC分子dCE-2。

dCE-2 是一种PROTAC化合物，专门针对CBP/EP300。它由几部分构成：E3 泛素连接酶配体Thalidomide-4-OH、连接部分PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate，以及用于靶向的蛋白配体EP300/CBP ligand 2，而与之对照的活性靶蛋白配体是EP300/CBP ligand 1。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker的复合物为Thalidomide-NH-C10-Boc。

MJP6412 作为一种高效的 p300/CBP 降解剂，具有极低的 DC50 值，分别对 p300 和 CBP 为1.6 nM 和 1.2 nM。因其显著效力，MJP6412 在癌症研究领域中扮演关键角色。

QC-125是一种PROTAC降解剂，专门靶向p300/CBP。

QC-124 是一款专门针对 p300/CBP 的 PROTAC 降解剂。

MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能够同时结合p300/CBP和BCL6。MNN-02-155 还能诱导BCL6靶向报告基因的强效活化，并触发细胞死亡。该化合物适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

BRD4 ligand 6 是用于PROTAC靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可以用于合成PROTAC CBP/BRD4 degrader-1。

TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue)，能双重结合p300/CBP和BCL6。通过重定向p300和CBP，TCIP3 激活通常被致癌驱动基因BCL6抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3可用于研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)，且对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。

Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种CBP/EP300降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、带有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链，以及 HAT 抑制剂 CPI-1612。Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50为 1.2 μM)、MM1S 和其他多种癌细胞，尤其是白血病细胞，表现出抗增殖活性。

QC-182 是一种高效的 p300/CBPPROTAC 降解剂，能够在 SK-HEP-1 细胞中降低 p300 蛋白 (DC50= 93nM)。此外，QC-182 显著抑制 SK-HEP-1 和 JHH7 细胞系的生长，其 IC50 分别为 0.733 和 0.477 μM。QC-182 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

XYD198 (Compound 14h) 是一种可口服的CBP/p300降解剂。它通过抑制CBP/p300的溴结构域，表现出IC50为213.5 nM的活性。XYD198 对急性髓系白血病展现了抗肿瘤活性。

XYD190 (Compound 14g) 是一种可口服的 BP/p300 降解剂。它通过抑制 CBP/p300 溴结构域，其 IC50 值为 483.7 nM。此外，XYD190 对急性髓系白血病展现出抗肿瘤活性。

XYD129 是一种高效的CBP/p300 PROTAC降解剂，具备抗增殖活性，对MV4-11细胞系的IC50值为0.044 μM。XYD129 可应用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Piperidine-GNE-049-N-Boc is a ligand that specifically binds to the target protein dCBP, enabling it to be degraded by a selective and potent heterobifunctional degrader, p300/CBP.