advanced cancer

Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性，抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤，晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂，常被用作化学增敏剂，可用于研究晚期上皮卵巢癌。

Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 可用于研究局部晚期或转移性胰腺癌。

Camizestrant (Estrogen receptor antagonist 2) 是一种雌激素受体拮抗剂，可用于 ER+ HER2 晚期乳腺癌的研究[1]。

Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。

Emitefur (BOF-A 2)是一种有口服活性和有效性的 5-氟尿嘧啶衍生物，具有抗癌和抗肿瘤活性。Emitefur 可用于研究晚期胃癌、乳腺癌和代谢相关疾病。

Ataquimast 用于治疗晚期受体阳性乳腺癌。

OB 24 hydrochloride是一种选择性和口服活性的HO-1抑制剂(IC50=1.9 μM），具有抗肿瘤和抗转移性，可用于研究前列腺癌黑色素瘤、卵巢癌和肺癌转移等。

Enloplatin 是一种卡铂类似物，在治疗晚期卵巢癌有部分作用。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

AZD0022是一种选择性、可逆和口服活性的KRAS G12D抑制剂，对活性（KRAS G12D-GTP）和非活性(KRAS G12D-GDP)蛋白均表现出高亲和力，并且对野生型KRAS具有选择性。AZD0022在PDAC和NSCLC模型中具有物标志物抑制作用，可用于研究晚期实体瘤、胰腺癌和结直肠癌等肿瘤。

BMS-986463 是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂、是 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。

Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体，可阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合的能力，其 IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。Durvalumab 常与铂类化合物联合一起用来治疗非小细胞肺癌和晚期肝癌细胞。

Glufosfamide 是一种新型噁唑磷胺化合物，具有抗癌活性，可用于研究晚期非小细胞肺癌。

NSC745885是一种对正常细胞无毒的抗肿瘤试剂，能够通过蛋白酶体介导的降解下调EZH2，对多种正常和耐药的癌细胞株具有毒性，可用于研究晚期膀胱癌和口腔鳞癌。

Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂，是一种双功能烷化药物，适用于治疗晚期卵巢癌。[2]

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau（VHL）依赖型双靶点蛋白降解探针，可同时靶向 BRD9 和 BRD7，其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性，EC50 分别为 3 nM 和 40 nM，适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

LY2090314 是GSK-3抑制剂，抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。

KRASG12C IN-13 (LY3499446)是针对KRAS G12C突变的一种高效抑制剂。此化合物目前主要用于探讨治疗晚期实体瘤的潜力，特别是在非小细胞肺癌和结直肠癌的应用研究中。

GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂，Ki=0.89 nM，IC50=5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。

EGFR-IN-91 (compound 9) 是一种可口服的有效EGFR抑制剂，能够透过血脑屏障。它能够抑制EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，并在异种移植 (PDX) 小鼠模型中引发肿瘤消退。EGFR-IN-91 有望抑制由EGFR突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

SJL2-1 是一种PRMT5抑制剂，IC50为1.56 μM。它能抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apotosis)，同时使细胞周期停滞于G0/G1期。SJL2-1 靶向细胞内PRMT5结合，抑制雄激素受体的甲基化与表达，可用于研究早期雄激素敏感性前列腺癌及晚期去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。