stimulator

STING-IN-3 (C-171) 是干扰素基因刺激物 (STING) 的抑制剂。 它与 STING 结合，抑制其棕榈酰化，并阻止 TBK1 的募集和磷酸化。

C-176 (STING inhibitor 1) 是一种 STING 抑制剂，具有选择性和血脑屏障渗透性。C-176 可以抑制由 STING 介导的 IFNβ 生成，具有抗炎活性。

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂，可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

SN-011 (GUN35901) 是选择性 STING 抑制剂，可与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。它用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究，抑制 STING 信号传导的 IC50值为 76 nM。

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂，在人和小鼠中都能发挥作用，其 EC50值分别为 130 和 186 nM。

SN-008 是 SN-011 的低活性类似物，可作为阴性对照。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂。 ADU-S100 ammonium salt 可导致有效的全身性肿瘤消退和免疫。

STING agonist-4 是 是干扰素基因 (STING) 受体刺激剂的激动剂，IC50为 20 nM。

ChX710可以引发 I 型干扰素对细胞溶质 DNA 的反应，其特异性细胞干扰素刺激基因 (ISG) 诱导 ISRE 启动子序列和干扰素调节因子 (IRF) 3 的磷酸化。

C-178 是 STING 选择性共价抑制剂，与 Cys91 结合抑制小鼠中由不同的激活剂引起的 STING 反应。

STING agonist-1 (G10)是一种人类特异性 STING 激动剂，可引发针对新兴甲病毒的抗病毒活性。它抑制甲病毒属 VEEV 复制，IC90值为 24.57 μM。

STING激动剂12L是一种刺激干扰素基因(STING)的激动剂。它与野生型STING结合(IC50 = 1.15 µM)，以及STING的R232、AQ和Q变体(IC50分别为1.06、0.61和1.12 µM)，并在THP-1和RAW 264.7细胞中诱导报告基因表达(EC50分别为0.38和12.94 µM)。STING激动剂12L (5 µM)在THP-1细胞中诱导IFNB1、CXCL10和IL6 mRNA的表达。在体内，STING激动剂12L (10 mg/kg)提高了血浆IFN-β水平，并且在B16/F10小鼠黑色素瘤模型中减少了肿瘤体积和肺转移灶的数量。

SR-717 是一种 cGAMP 的类似物，一种非核苷类 STING 激动剂，可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性，可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

STING-IN-2 (C-170) 是一种 STING 共价抑制剂，可抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)，可用于自身炎症性疾病的研究。

基于 oxindole 核心结构的 STING activator Compound 53 在永生化细胞和原代细胞中表现出强大的 STING（人 EC50 185 nM）的靶向功能激活以及与 STING 激活一致的细胞因子诱导指纹。

STING激动剂D61（D61）是干扰素基因刺激剂(STING)的激动剂。它在基于细胞的分析中诱导IFN3诱导的分泌性碱性磷酸酶(SEAP)报告基因和IFN-β诱导的报告基因的表达（EC50分别为52.9和116 nM）。D61（4, 6, 和8 µM）增加了编码IFN-β和化学因子（C-X-C基序）配体10（CXCL10）的mRNA的表达以及TANK结合激酶1（TBK1）、IRF3和STING在THP-1单核细胞中的磷酸化。在体内，D61（每隔一天0.25 mg/kg）在CT26小鼠结肠癌模型中减少肿瘤体积，而不影响体重。

Lynestrenol 是孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，能够作用于 hPXR(EC50:41 µM) 和 zfPXR(EC50:0.23 µM)。它是合成的孕酮，具有免疫刺激作用。

α-Galactosylceramide (KRN7000) 是一种具有抗肿瘤和免疫刺激作用的合成糖脂。它是一种高效的 NKT 细胞激动剂，可与 CD1d 有效结合。它与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。

Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种从苦参中提取的黄酮类天然产物，具有抗病毒和抗菌活性。它抑制树突状细胞的免疫刺激功能，延长同种异体皮肤移植成活率。

(+)-Isopulegol 是加拿大薄荷树中发现的一种萜类，是T. confusum 成虫和T. granarium 幼虫的摄食引诱剂，对S. granarius 和T. confusum 的成虫具有刺激作用。