ripkinase

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

Necrostatin 2 是一种坏死蛋白和受体相互作用蛋白激酶1（RIPK1）抑制剂，可用于研究突发性耳聋、头晕和耳鸣等内耳疾病。

PK68 是 II 型受体相互作用激酶 1 (RIPK1, IC50 = 90 nM) 的有效特异性抑制剂。 PK68可用于治疗炎症性疾病和癌症转移的研究。

RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。

OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合，能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。

SZM-1209是一种口服活性且特异性RIPK1抑制剂，具有85 nM的Kd值。该化合物展现出对抗坏死性凋亡（necroptosis）高效活性（EC50=22.4 ± 8.1 nM），并能抵抗SIRS（全身炎症反应综合征）及ALI（急性肺损伤）。

SZM679是一种口服有效的选择性RIPK1抑制剂，其对RIPK1的Kd值为8.6 nM，而对RIPK3的Kd值则大于5000 nM。该化合物能够逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应，并在海马和皮质中降低Tau蛋白的过度磷酸化、神经炎症以及RIPK1磷酸化水平。SZM679可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。

RIP1 kinase inhibitor 4 (compound 3)为一高效RIP1K抑制剂，其EC50值 ≤ 1000 nM[1]。

RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 为一RIP1抑制剂，作为肿瘤免疫检查点激酶应用，与 SIR1-365 (compound 13) 类似，具有抑制坏死 (necrosis) 与铁死亡活性。

RIP1 kinase inhibitor 6为一选择性抑制剂，对人R1P1激酶表现出高效性，

RIP kinase

• ¥ 10600

6-8周

规格

数量

RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 为一种高效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂，人 RIP1 IC50 值 <100 nM，细胞坏死试验中 EC50 值介于 1-100 nM。

RIPK2 3-IN-1 是一款RIPK2和RIPK3 kinases的高效抑制剂，其对RIPK2和RIPK3的IC50值分别为3 nM和117 nM。在C14-TriLAN-Gly NOD1 THP-1细胞的NF-κB报告实验中，RIPK2 3-IN-1表现出对RIPK2的有效抑制效果，IC50值为14±4 nM[sup][1]。

RIPK3-IN-4（Compound 42）是一种抑制RIPK3活性的化合物。它能有效减轻HK-2细胞的损伤和凋亡（necroptosis），同时降低急性肾损伤中（Cisplatin）以及缺血 再灌注（I R）引起的肾脏损伤、炎症及坏死性凋亡现象。

RIPK1-IN-17 是一种 RIPK1 和 RIPK3 双重抑制剂，通过抑制RIPK1、RIPK3和MLKL的磷酸化特异性地抑制坏死，在tnf诱导的炎症模型中保护小鼠免于低温和死亡。

RIPK1-IN-16是口服活性的RIPK1抑制剂，有效阻断RIPK1介导的necroptosis，抑制炎症反应。在小鼠模型中，RIPK1-IN-16通过抵御TNF引发的全身性炎症综合症和败血症来展现保护作用。

RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂（IC50为 9.1 nM），抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性，可用于研究细胞凋亡。

Necrostatin-5 (Nec-5)是一种RIP1激酶的选择性抑制剂，也是一种细胞坏死抑制剂，可防止TNF-α处理的fadd 缺陷Jurkat 细胞死亡，EC50值为240 nM。

GSK-843 (GSK'843) 是一种具有选择性和高效性的 RIP3 抑制剂，对 RIP3 激酶结构域的IC50 值为 8.6 nM。GSK-843 具有潜在的镇痛活性，抑制 CFA 小鼠 SDH 中 RIP3 和 NLRP3 的表达，可用于辅助治疗炎症。

GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。

RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种有效的选择性 受体相互作用蛋白2 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。

RIPK1-IN-9是是一种强效且具有选择性的 RIPK1抑制剂，是一种二氢萘酮化合物。RIPK1-IN-9对 U937细胞和 L929细胞具有抑制作用，IC50分别为2 nM 和1.3 nM。

Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。