ripkinase

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂（IC50为 9.1 nM），抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性，可用于研究细胞凋亡。

RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 作为RIPK的抑制剂，能够有效阻断RIPK2的磷酸化作用，进而抑制NF-κB及MAPK信号通路。此化合物在Dextran sodium sulfate诱导的小鼠结肠炎模型中展示了显著的抗炎和抗纤维化效果。

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

GSK-843 (GSK'843) 是一种具有选择性和高效性的 RIP3 抑制剂，对 RIP3 激酶结构域的IC50 值为 8.6 nM。GSK-843 具有潜在的镇痛活性，抑制 CFA 小鼠 SDH 中 RIP3 和 NLRP3 的表达，可用于辅助治疗炎症。

GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。

GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。

GSK840 (GSK'840) 是受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)的有效抑制剂，与RIP3 激酶结构域高亲和力结合 ，IC50为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50为 0.3 nM。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

RIPK1-IN-9是是一种强效且具有选择性的 RIPK1抑制剂，是一种二氢萘酮化合物。RIPK1-IN-9对 U937细胞和 L929细胞具有抑制作用，IC50分别为2 nM 和1.3 nM。

Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。

RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂，具有抗炎抗肿瘤活性，可用于研究免疫疾病和癌症。

Necrostatin 2 是一种坏死蛋白和受体相互作用蛋白激酶1（RIPK1）抑制剂，可用于研究突发性耳聋、头晕和耳鸣等内耳疾病。

RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。

GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。

GSK583 是一种高效且特异性的 RIP2 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，IC50值为 200 nM。

OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化（KD：37 nM），并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。

WEHI-345 是一种选择性RIPK2 激酶抑制剂，IC50值为 0.13 μM。它在寡聚化结构域刺激下可延迟RIPK2的泛素化和NF-κB 的活化。

Cpd27 (TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2) 是一种 TIE-2 和 VEGFR-2 抑制剂，抑制 RIPK1，可保护 RGCs 免受 TNF 刺激的死亡，可用于研究青光眼。

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

GSK 872 hydrochloride是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂。它以高亲和力（IC50：1.8 nM）结合 RIP3 激酶结构域并抑制激酶活性（IC50：1.3 nM）。

GSK963 是手性的选择性受体相互作用蛋白 1 酶抑制剂，其IC50值为 29 nM。它在体外强效选择性抑制小鼠和人细胞的坏死。

OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合，能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。

HS1371是一种新型高效的 ATP 竞争性受体相互作用蛋白激酶 3 抑制剂，IC50为 20.8 nM。