nuclear translocation

γ-Tocotrienol (Plastochromanol) 是一种维生素 E 的活性形式。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

TFEB activator 1 (Curcumin analog compound C1) 是转录因子 EB 的一种激活剂，有望预防或治疗阿尔茨海默病。

Tat-NTS肽是一种能穿透细胞的肽，由HIV-1 Tat蛋白的转导域与对应于脂联素A1重复III域残基228-237的10个氨基酸肽链接而成，扮演核转运信号（NTS）的角色。它通过阻断脂联素A1与进口素β之间的蛋白质-蛋白质相互作用，阻止脂联素A1在初级鼠海马神经元中的核内转运。Tat-NTS抑制初级鼠海马神经元在葡萄糖-氧剥夺及再灌注诱导的细胞凋亡。在体内，Tat-NTS（10 mg/kg）有效减少了由中脑动脉闭塞（MCAO）引起的缺血-再灌注损伤模型小鼠的梗塞体积和神经元凋亡，并缩短了在Morris水迷宫测试中达到平台的时间。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

LOM612是一种有效和特异性的FOXO重定位剂，在U2OS细胞中以剂量依赖的方式诱导FOXO3a报告蛋白以及内源性FOXO3a和FOXO1的核易位，下调c-Myc和cyclin D1的表达，在人类癌细胞系中具有抗增殖作用。

PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂，Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。

TV 3279是一种新型ChE-MAI 抑制剂 ，神经保护特性取决于它们诱导抗凋亡蛋白PKC、Bcl-2、Bcl-x 和SOD 的能力，并阻止促凋亡酶甘油醛磷酸脱氢酶在PC-12和神经母细胞瘤细胞中的核易位。

Safrole oxide 可显著抑制神经元细胞生长并诱导细胞凋亡。Safrole oxide 可上调 COX-2、IL-8 及 ROS 水平，并伴随 NF-κB 的核转位，Safrole oxide 可能诱导内皮细胞转分化为功能性类神经元细胞。

6-Dehydrogingerdione 可通过活性氧介导的机制增强人肝母细胞瘤细胞 Hep G2 对 TRAIL 诱导凋亡的敏感性，该过程伴随 DR5 表达上调、Ser-15 磷酸化增强以及 p53 核转位。小干扰 RNA 介导的 p53 阻断可明显降低其诱导的 DR5 表达及 TRAIL 反应性。ROS 的产生与 DR5 激活相伴，而 N-acetyl-L-cysteine 预处理可显著减弱凋亡效应，证实 6-Dehydrogingerdione 通过 p53 依赖及氧化应激介导的凋亡途径发挥作用。

KIN101 (3-(4-Bromophenyl)-7-[(methylsulfonyl)oxy]-4-oxo-4H-chromene) 是 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂，可诱导 IRF-3 核易位。 它对 RNA 病毒、HCV 和 RSV 具有抗病毒活性。

Triamcinolone (Aristocort) 是一种皮质类固醇激素受体激动剂，也是一种合成的长效糖皮质激素，具有抗炎活性。

SN50是一种细胞渗透性的NF-κB的核转位抑制剂，具有NF-κB p50 亚基的核定位序列，能够保护呼吸机诱导的大鼠急性肺损伤并且抑制IL-1β、TNF-α、MPO、MAPKs的表达，还可以诱导小胶质细胞向M2型分化。

KIN1408是一种抗病毒的小分子化合物，是RIG-1样 受体 (RLR) 途径的激动剂，能够驱动IRF3（干扰素调节因子 3）激活以诱导先天免疫基因（如 MDA5、RIG-1、Mx1、IRF7 和 IFIT1）表达，也能够通过靶向 MAVS（线粒体抗病毒信号蛋白）或其上游因子，促进 IRF3 的核转位。亲本为KIN1400，同为衍生物的还有KIN1409，

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

PMMB-187，作为一种选择性STAT3抑制剂，在MDA-MB-231细胞中展示出1.81 μM的IC50值。该化合物通过抑制STAT3的转录活性和核内转位，以及抑制下游靶基因的表达来发挥作用。此外，PMMB-187还能降低线粒体膜电位，增加活性氧（ROS）的生成，并上调凋亡相关蛋白的表达水平，从而诱导MDA-MB-231细胞的凋亡（Apoptosis）。该化合物主要用于癌症相关的研究领域。

CXM102是一种促进自噬 (autophagy) 的化合物。该化合物通过激活自噬，促进老年BMSCs年轻化并偏向成骨细胞的分化。此外，CXM102能够促进转录因子EB (TFEB) 的核易位以及成骨细胞的形成。在中年雄性小鼠体内，CXM102激发骨合成代谢，减少骨髓脂肪细胞，延缓骨质流失，并降低血清炎症水平，减缓器官纤维化，从而延长小鼠的寿命。

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

STAT3-IN-34 (Compound 15E) 作为一种针对STAT3的抑制剂，能够阻断其核内转位及转录调控功能。该化合物在抑制HaCaT细胞增殖方面表现出显著效果，具有0.008 μM的IC50值。此外，STAT3-IN-34还能有效减少IL-17A的表达，并在Imiquimod诱导的小鼠模型中改善牛皮癣症状。

COX-2-IN-48 (5-25) 为一种针对COX-2的抑制剂，在人类COX-2上的IC50值为51.7 nM。它通过干预NF-κB通路，在多种啮齿类动物模型中展现了其抗炎及镇痛的效果。此外，COX-2-IN-48 (5-25) 能够抑制IκB的降解、NF-κB p65的磷酸化及其核内转移，同时抑制COX-2和iNOS的表达。

oxLig-1（7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate）作为氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 中的关键脂质成分，兼具 β-糖蛋白 I （β(2)-GPI）的主要配体功能。它通过激活NF-κB通路引发核的易位，进而在动脉粥样硬化（AS）的研究中发挥作用。