non-peptide

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

SHA 68 是一种有效且选择性的神经肽 S 受体 (NPSR) 非肽拮抗剂，对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM，具有有限的血脑屏障渗透能力和用于神经痛的活性。

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽，非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂，IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。

LIT-001 是非肽类催产素受体激动剂，EC50为55 nM，Ki 为226 nM。它可改善孤独症小鼠模型的社交互动。

SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

Mozavaptan (OPC-31260) 是 benzazepine 衍生物，是一种竞争性加压素受体拮抗剂，作用于 V1 和 V2 受体，IC50 分别为 1.2 μM 和 14 nM。它可在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用，可用于低钠血症、抗利尿激素不适当综合征和充血性心力衰竭的研究。

Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。

Proteinase K (Protease K) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶，可以耐受 SDS、尿素、pH 值 (4-12)、盐浓度和温度变化。Proteinase K 可水解多种肽键，用于蛋白消化。

Paliroden 是一种可口服和用于补充神经营养的非肽类化合物，能够刺激内源性神经营养素因子的合成，用于研究阿尔兹海默症和帕金森症等神经系统类疾病。

Lanepitant 2HCl 是一种非肽类神经激肽-1 受体拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性。Lanepitant 2HCl 抑制 P 物质与神经激肽-1 受体的结合，抑制神经源性炎症和疼痛传递，可用于研究偏头痛等疼痛性神经病变类疾病。

Aptiganel (CNS-1102) 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂，是一种多肽，可用于研究急性缺血性卒中。

Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。

Dapitant 是人类NKI 受体的非肽选择性拮抗剂，是7,7,4-triarylperhydroisoindol-4-ols 的代表。

(R)-CJ 11974：非肽 NK1 受体拮抗剂，可缓解疼痛并预防化疗引起的呕吐。

Burapitant（SSR 240600）是一种新型非肽速激肽神经激肽 1 （NK） 受体拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁活性。

SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb/IIIa 的拮抗剂。

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

L-Norvaline 是一种精氨酸酶抑制剂，也是一种非蛋白支链氨基酸。 L-Norvaline 先前已被报道为枯草芽孢杆菌抗真菌肽的天然成分。 L-Norvaline 和其他修饰的支链氨基酸在最近的研究中受到了关注，因为它们似乎被掺入到大肠杆菌中发现的一些重组蛋白中。

H-Abu-OH (L-α-amino-n-Butyric acid) 是氨基丁酸的三个同分异构体之一，它在患有雷氏综合征，同型血尿症，酪氨酸血症，非酮糖症以及鸟氨酸转氨酶症等代谢病儿童的血浆中的含量会明显升高。

Ibutamoren Mesylate (MK-0677) 是非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，也是一种口服有活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

Argireline (Acetyl hexapeptide-3) 是可渗透皮肤的、无毒的抗皱肽。它对神经肌肉接头处依赖 Ca2+的神经递质释放具有显著的抑制作用。它具有抗皱和抗衰老的活性。

PF-184563是一种有效的和选择性的V1a受体非肽拮抗剂，具有口服活性，可用于研究雷诺氏病和痛经。