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  • PRMT5-MTA-IN-2
    T201208
    PRMT5-MTA-IN-2(compound 1)作为PRMT5的MTA协同抑制剂,展示出极低的IC50,小于1.5 nM。
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  • PRMT5-MTA-IN-3
    T2064673028674-29-2
    PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种选择性且具有口服活性的蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂。它能够抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系的增殖,IC50值为 5 nM。这一化合物在癌症研究中展现出潜力,尤其适用于研究 MTAP 缺失的肿瘤,如结直肠癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。
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  • PRMT5-MTA-IN-1
    T2104063048425-88-0
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是一种抑制蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5-MTA的化合物。它对结肠直肠癌细胞HCT116野生型和MTAP del突变体的增殖具有抑制作用,IC50分别为16 nM和2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 展现出优良的肝微粒体稳定性和膜通透性,并在CD-1小鼠中具有良好的药代动力学特征。
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  • PRMT5-MTA-IN-4
    T2107503025838-18-7
    PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种有效且不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。该化合物可以阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 加工及与细胞周期有关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中展现出抗增殖活性,例如在 DLD-1 细胞中,其 IC50 为 0.3 μM。此化合物有望用于研究血液系统恶性肿瘤,如急性髓系白血病和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
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  • PRMT5-MTA-IN-5
    T2113123078322-88-7
    PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种口服活性且不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA) 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。它能阻断精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工以及细胞周期相关蛋白质的表达,有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望应用于研究缺乏 MTAP 的实体肿瘤,例如肝癌、乳腺癌和胰腺癌。
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  • PRMT5-MTA-IN-6
    T211767
    PRMT5-MTA-IN-6 (Compound 31) 是一种具有高选择性的PRMT5抑制剂,与MTA协同作用。它对PRMT5・MTA表现出强大抑制活性 (IC50: 6.6 nM),并且能选择性抑制MTAP缺失的HCT-116细胞的生长 (IC50: 319 nM)。PRMT5-MTA-IN-6 可用于研究MTAP缺失的肿瘤。
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  • MRTX-1719
    T402542630904-45-7
    MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂,其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.
    • ¥ 2150
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • 5'-Methylthioadenosine
    Methylthioadenosine, 5-脱氧-5-甲硫腺苷, 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine, 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine, 5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine
    T82272457-80-9
    5'-Methylthioadenosine 是由 S-腺苷蛋氨酸在多胺合成过程中生成的核苷,通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。
    • ¥ 256
    现货
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  • MRTX9768
    T95752629314-68-5
    MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂,可选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。
    • ¥ 2630
    现货
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  • Umtatin
    T125576
    Umtatin 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究,其产品编号为 T125576。
    • 待询
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  • TrimTAC1
    T201525
    TrimTAC1是一种专门设计用于选择性降解多聚蛋白Nucleoporin的PROTAC降解剂。
    • 待询
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  • Dotamtate
    Dotam-tate
    T2019372415661-92-4
    212Pb-DOTAMTATE是一种双功能配体,用于制备Pb212-complex。它作为针对表达SSTR的转移性神经内分泌肿瘤治疗的靶向α射线发射治疗。212Pb-DOTAMTATE单独使用或与化疗化合物联合使用可能具有积极的临床意义。
    • ¥ 1300
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  • LYMTAC-2
    T205010
    LYMTAC-2 是一种溶酶体靶向嵌合体 (LYMTAC),用于借助 RNF152、LAPTM4a 和 LAPTM5 等溶酶体膜蛋白 (LMP) 降解膜相关蛋白。它通过与靶蛋白(如 KRASG12D)形成三元复合物,促进重新定位至溶酶体,从而导致依赖泛素的降解。这一化合物有助于研究膜蛋白的调控,并可用于制定策略以克服 KRAS 驱动的信号通路的抗性。
    • 待询
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  • HEMTAC WEE1 degrader-1
    T2070123002417-64-0
    HEMTACWEE1degrader-1 是一种靶向WEE1的HSP90介导嵌合降解剂 (HEMTAC),其HSP90酶抑制活性呈现IC50: 16.76 nM。它能诱导WEE1的泛素化和降解,并有效阻断G2/M细胞周期。在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中,HEMTACWEE1degrader-1 展现了抗癌活性。该化合物可应用于AML研究。
    • 待询
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  • RNA MTase-IN-1
    T212011
    RNA MTase-IN-1 (Compound 47) 是一种靶向 RNA 甲基转移酶 (RNA MTase) 的抑制剂,其对 16S rRNA (m1A1408) 甲基转移酶 (NpmA) 的半数抑制浓度 (IC50) 为 68 μM。RNA MTase-IN-1 显示出对与病原体相关的氨基糖苷类耐药性的显著抑制活性,适用于研究耐药性细菌感染。
    • 待询
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  • Cinnamtannin B-1
    肉桂单宁B-1, LDN-0022358, LDN0022358, LDN 0022358, Cinnamtannin B1 (constituent of cinnamomum verum bark)
    T2525388082-60-4
    Cinnamtannin B-1 (LDN 0022358) 是一种 A 型原花青素,包含在多种植物中,如越桔、桂树、泽兰肉桂和猪苓。它是一种有效的抗氧化剂和保护剂,可对抗人类血小板的氧化应激和凋亡。它是一种 Cox-2抑制剂。
    • ¥ 909
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Cinnamtannin A2
    肉桂鞣质 A2
    T4097786631-38-1
    Cinnamtannin A2是一种天然产物和procyanidin四聚体,可以增加小鼠的GLP-1和胰岛素分泌,能降低KIM-1和NGAL表达来保护肾损伤,具有抗氧化活性。
    • ¥ 1190
    待询
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  • HEMTAC CDK4/6 degrader 1
    T750292821803-61-4
    HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4/6而形成的PROTAC,其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中,该化合物能够诱导CDK4/6的降解,从而将细胞周期阻滞在G0/G1期,并引发细胞凋亡。因此,HEMTAC CDK4/6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。
    • 待询
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  • Petosemtamab
    派森妥单抗, MCLA 158
    T768902213450-26-9
    Petosemtamab (MCLA 158) 是一种高效的抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体。Petosemtamab 促使 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导中断和受体分解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
    • ¥ 2480
    现货
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  • MTase-IN-1
    T78760
    MTase-IN-1 (compound 26) 作为冠状病毒nsp14 N7-甲基转移酶的选择性抑制剂,显示出高效活性,其IC50值为0.72 nM。此外,MTase-IN-1 能够干扰病毒RNA的翻译过程和其免疫逃避机制。
    • 待询
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  • Cinnamtannin D2
    T8272097233-47-1
    Cinnamtannin D2(化合物13)是从越橘(Vaccinium vitis-idaea L.)中分离的一种肉桂单宁。
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  • Cinnamtannin B2
    T8272188038-12-4
    Cinnamtannin B2(化合物12)为肉桂单宁类化合物,可自越橘(Vaccinium vitis-idaea L.)中提取。
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  • DMTAP
    DMTAP
    T84722197974-74-6
    DMTAP为一种阳离子脂质,主要用途包括DNA、RNAi及药物的传递。
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  • Bulumtatug
    T9901A-405
    Bulumtatug为一种IgG1κ型人源抗体,其特异性靶向Nectin-4。该化合物的同型对照是HumanIgG1kappa, Isotype Control。
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