map-2

MAP4343 是孕烯醇酮的 3-甲基醚衍生物。它在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合并刺激微管蛋白聚合，从而增强神经突延伸和保护神经元免受神经毒剂的侵害。

BMAP-27，抗菌肽，具有破坏微生物膜完整性的能力。由于其膜透化效应，BMAP-27对细菌和癌细胞均展现出抑制作用。

BMAP-28为一种抗生肽兼具线粒体透性转换孔(inducing agent)功能，能够触发线粒体的透性转换孔(opening)，进而诱导细胞凋亡。该化合物在微生物感染及癌症研究领域具有潜在应用价值。

PMAP-23为具有生物活性的抗菌肽(AMP)，源自猪骨髓。

SMAP-29 is a broad spectrum antibacterial and antifungal α-helical cathelicidin-derived peptide with strong potential as an antiinfective agent. It effectively permeabilizes bacterial membranes and induces significant alterations in the surface morphology of susceptible microorganisms.

SMAP-2 is an orally bioavailable activator of phosphatase 2A (PP2A) which binds to the PP2A Aα scaffold subunit to drive conformational changes in PP2A. It inhibits the growth of KRAS-mutant lung cancers .

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

Darizmetinib (HRX215, HRX-0215) 是一种MKK4抑制剂，MKK4 的抑制导致 MKK7 和 JNK1 信号通路的增强，进而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝再生。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1 MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1 MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3 6 (MKK3 6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。

BMAP 28是一种合成抗菌肽，对应牛防御素-5的132-158氨基酸。对大肠杆菌(E. coli)、金黄色葡萄球菌(S. aureus)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(S. epidermidis)及白色念珠菌(C. albicans)具有活性(MICs分别为2、2、4、1和8 µM)。在200 nM浓度下，BMAP 28能够使大肠杆菌的内膜渗透。在5 µM浓度下，减少Vero 76细胞中单纯疱疹病毒1型(HSV-1)的复制。在30 µM浓度下，对分离的人类红细胞引起溶血，并对分离的人类嗜中性粒细胞具有细胞毒性。BMAP 28 (0.8 mg kg)可提高大肠杆菌或MRSA感染的小鼠的生存率，但对铜绿假单胞菌(P. aeruginosa)感染的小鼠无效。

SMAP 29是一种抗微生物肽，同时也是绵羊防御素前体肽的C末端切割产物。在低盐和高盐条件下，对P. aeruginosa菌株PAO1具有杀菌作用，该作用在能量依赖的发光测定中表现出来（EC50s分别为0.05和0.06 µM）。它还能够以浓度依赖的方式引起绵羊红细胞的溶血。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽，能通过增强细胞膜通透性引发细胞内容物泄漏，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌展现抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞及活化的人类淋巴细胞具有细胞毒性，并通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis)。