infiltration

Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP) 可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。

Mepivacaine hydrochloride (Mepivacaine HCl) 是具有局部麻醉特性的酰胺衍生物。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。

AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂，IC50为 1.9 nM。它是一种稠合双环嘧啶衍生物，对有良好的CYP3A4抑制作用，具有用于过敏性疾病，如哮喘和特应性疾病的研究潜力。

Doxylamine succinate (Decapryn) 是一种吡啶衍生物组胺 H1 拮抗剂，具有明显的镇静特性。它竞争性阻断组胺 H1 受体并限制典型的过敏和过敏反应，可防止组胺引起的皮肤和粘膜疼痛和瘙痒。

HCH6-1 是甲酰肽受体 1 的竞争性二肽拮抗剂。它能够抑制 fMLF (FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中，它对急性肺损伤具有保护作用，可用于研究 FPR1 参与的炎症性肺部疾病。

Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。

S-Y048 是一种 Oxoeicosanoid（OXE）受体拮抗剂，抑制过敏原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到实验中对屋尘螨敏感的恒河猴皮肤，抑制因雾化过敏原攻击引起的肺部炎症。S-Y048 可用于研究哮喘和其他嗜酸性粒细胞性疾病。

LJP-1586 HCl 是一种高选择性的血管粘附蛋白-1（VAP-1）抑制剂，通过减少脑出血（ICH）后粘附分子表达和免疫细胞浸润而显示出抗炎作用。

Procaine (Vitamin H3) 是DNA 脱甲基剂，是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢，作用持续时间短，主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。

Levobupivacaine 是一种氨基酰胺类局麻药，属于n-alkylsubstituted pipecoloxylidide 家族。它是bupivacaine 的 S-对映异构体。

Thioacetamide 是一种肝毒剂，广泛用于诱导实验性肝损伤，在大鼠中引起肝细胞坏死和随后的炎症（主要是 M1- M2-巨噬细胞，没有中性粒细胞浸润）。

Eleutheroside E 是刺五加的重要成分，具有抗炎，保护缺血心脏的功能。

Resolvin E1 is an effective endogenous pro-resolving mediator of inflammation. Resolvin E1 has unique counterregulatory actions that inhibit PMN transendothelial migration. Resolvin E1 also acts as an effective inhibitor of leukocyte infiltration, dendrit

Betamethasone 17-Propionate 在实验中主要是探讨其对大鼠内毒素诱导的葡萄膜炎的治疗潜力。通过滴眼和全身给药的方式，该化合物能在一定剂量（全身给药时为 1 mg kg）下抑制细胞在房水中的渗入，尽管其效果相比其他化合物较弱。在体外实验中，Betamethasone 17-Propionate 对大鼠腹膜渗出细胞中的白细胞介素-8（IL-8）的抑制作用也不如倍他米松。研究还发现，当与倍他米松二丙酸酯共同使用时，两者的联合效应可能减弱对细胞浸润和IL-1β基因表达的抑制。

TAK-661 是一种抑制嗜酸性粒细胞趋化性 (eosinophil chemotaxis) 的化合物。该化合物能有效缓解晚期支气管收缩，并抑制在支气管肺泡灌洗 (BAL) 过程中嗜酸性粒细胞的增多，以及其向气道壁的浸润。

Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12 IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。

NeoSTX（Neosaxitoxin）是一种特异性钠通道阻滞剂，其作用部位为第1位点。它与局部麻醉药共同作用，通过周围神经阻滞或局部浸润来提供手术麻醉，并显著延长术后镇痛时间。

Anti-NASH agent 2 (compound 21) 是一种能够抑制新生脂肪生成和 α-SMA 基因表达的药物。Anti-NASH agent 2 可有效改善 NASH 小鼠模型中的肝脂肪变性、水肿、炎症浸润及肝纤维化。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种ENPP1抑制剂，IC50为8.05 nM，具有低口服生物利用度。通过抑制cGAMP的降解，Enpp-1-IN-25 能有效激活细胞内STING途径，并增强肿瘤微环境中免疫细胞的浸润和I型干扰素响应，从而提高抗PD-L1抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。

PD-L1 HDAC-IN-1 (Compound 14) 是一种PD-L1和HDAC的抑制剂，可以阻碍PD-1 PD-L1相互作用以及HDAC2和HDAC3的活性，其IC50值分别为88.10、27.98和14.47 nM。在MCF-7细胞中，该化合物显示轻微细胞毒性（IC50=19.34 μM）。PD-L1 HDAC-IN-1 通过上调PD-L1和CXCL10的表达，促进 T 细胞向 TME 的浸润，从而增强抗肿瘤免疫反应。

JAK1 STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种抗特应性皮炎 (AD) 试剂，通过抑制JAK1 STAT3信号通路发挥作用。其抑制NO生成的IC50为2.17 μM。此外，JAK1 STAT3-IN-1 可改善AD样小鼠的皮肤状况，降低炎症细胞浸润，抑制p-JAK1 JAK1和p-STAT3 STAT3的表达，并缓解由MC903 (Calcipotriol) 诱导的AD样小鼠的过度免疫反应。

P2Y14 antagonist 1 (compound 45) 是一种高选择性、口服活性的P2Y14R拮抗剂，IC50值为0.70 nM。它在抑制NLRP3信号通路方面具有显著抗炎效果，可有效减少免疫细胞在肺部的浸润及炎症反应。P2Y14 antagonist 1 可应用于急性肺损伤的研究。

IDT is an orally active TNFα modulator. It acts by altering neutrophil infiltration, improving cognition and diminishing tau and amyloid pathology in the 3xTgAD mouse model.