erk1/2 inhibitor 2

ERK1 2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1 2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

ERK1 2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1 2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

ERK1 2 inhibitor 11 (compound L6) 作为ERK1 2的双重抑制剂，具有导致DSB积聚及降低ERK1 2表达的功能。此化合物通过下调BCL-2的水平，并抑制PARP与ERK1 2来诱导DNA损伤。同时，ERK1 2 inhibitor 11通过激活caspase 3诱导细胞凋亡（apoptosis）。

ERK1 2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1 2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1 2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

ERK1 2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂，能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。

ERK1 2 inhibitor 12 (compound 76.3) 是一种可以抑制 ERK 介导的 caspase-9 和 p90Rsk-1 激酶磷酸化的ERK1 2抑制剂。ERK1 2 inhibitor 12 具有抗癌活性，适用于癌症研究。

ERK1 2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂，作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。

ERK1 2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1 2抑制剂，具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM)，能够下调磷酸化ERK1 2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合，ERK1 2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC，进而触发ERK1 2的降解。

ERK1 2 inhibitor 6 是 ERK1 2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1 2 inhibitor 6 对癌症、炎症或其他增殖性疾病表现出研究或预防的潜力。

ERK1 2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1 2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1 2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

ERK1 2 inhibitor 5 是一种 ERK1 2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1 2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

ERK1 2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是一种口服有效的 ERK 抑制剂，能够抑制 ERK1 和 ERK2，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。它可有效抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖，对应的 IC50 值分别为 0.67 μM、2.76 μM、2.15 μM 和 1.68 μM。该化合物可抑制癌细胞迁移，并诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。在 4T1 异种移植小鼠模型中，ERK1 2 inhibitor 13 显示出显著的抗肿瘤和抗转移活性。

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1 26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1 2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂，IC50为 5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1 2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

Theaflavin 3,3'-digallate 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂，IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制，可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性，并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚，有抗肿瘤作用。

SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的SHP2 抑制剂，IC50为70 nM,可抑制癌细胞中的 ERK1 2 活化。[2]

Urolithin C 属于多酚类，是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂，可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡，并刺激活性氧的形成。

WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1 2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。