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82

抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8221	Insulin (human) INSULIN,甘精胰岛素,胰岛素,Insulin(human)	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。
T6793	BRD7552	Others	Others
	BRD7552 是PDX1转录因子诱导剂，它能够上调人类原代胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达，诱导 PDX1 启动子的表观遗传变化与转录激活一致，提高胰岛素表达。其中 PDX1 是参与胰腺发育和β细胞功能的关键转录因子。
T9266	Fatostatin	Lipid; Fatty Acid Synthase	Metabolism
	Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。
T8233	BRD3308	Apoptosis; HIV Protease; HDAC	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	BRD3308 是一种高选择性的HDAC3抑制剂，IC50为 54 nM。它可激活HIV-1转录并破坏HIV-1潜伏期。它抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。
T7714	Temocapil	Tyrosinase	Proteases/Proteasome
	Temocapil 是一种酪氨酸激酶抑制剂。
T6832	Fatostatin hydrobromide Fatostatin HBr,Fatostatin A,Fatostatin A HBr,Fatostatin	NPC1L1; Fatty Acid Synthase	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制 ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。
T6698	Temocapril hydrochloride CS-622 HCl,Acecol,Temocapril HCl,CS-622,盐酸替莫普利	RAAS	Endocrinology/Hormones
	Temocapril hydrochloride (CS-622 HCl) 是血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril HCl 能够用于充血性心力衰竭、急性心肌梗死、高血压、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
T21761	HNMPA	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。
TP1863L	Glucagon (19-29), human acetate	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	Glucagon (19-29), human acetate 是一种从胰高血糖素加工而来的 COOH 末端片段，是一种有效的胰岛素分泌抑制剂。
T76664	Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
	Adropin (34-76) (human, mouse, rat) 是一种多肽，可减轻肝纤维化和胰岛素抵抗，而不依赖于肥胖或食物摄入。
TP2018L	GIP (human) acetate GIP (human) acetate(100040-31-1 Free base)	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	GIP (human) acetate 是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的刺激剂和胃酸分泌的弱抑制剂。 GIP (human) acetate 在脂质代谢和肥胖的发展中起着至关重要的作用。
T62656	GPR81 agonist 1	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。
T72947	JBSNF-000028 JBSNF-000028 free base	Others	Others
	JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用， IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减，可用于研究代谢紊乱。
TP2312	MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）	Others; AMPK	Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）是一种线粒体衍生肽。它诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活和其下游 GLUT4 的表达。它可诱导葡萄糖摄取并提高胰岛素敏感性。它对调节肥胖、糖尿病、运动和长寿有重要意义。
T15810	LY2922470	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
T12853	SBI-477	Others	Others
	SBI-477 是化学探针，能够使转录因子MondoA 失活，刺激胰岛素信号传导，使胰岛素途径抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白和抑制蛋白结构域 4 的表达降低。它能够协调地抑制三酰基甘油酯合成，促进人骨骼肌细胞中的基础葡萄糖摄取。
T68405	KW-2450 free base	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。
T6017	Linsitinib OSI-906,林西替尼	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。
TP1664	Proinsulin C-Peptide (55-89), human
	Human proinsulin, the single-chain peptide precursor of insulin, consists of the insulin A and B chains connected by the 31 amino acid C-peptide. Cleavage of proinsulin by proteolytic enzymes produces insulin and free C-peptide.
TP1584	GIP (1-30) amide,human GIP (1-30) amide (Human)
	GIP (1-30) amide (Human) is an insulin-dependent glucose-dependent polypeptide.The sugar-dependent insulin polypeptide (GIP) is an insulin secreting hormone, which can stimulate the secretion of insulin and reduce the occurrence of postpranal-glycemic dis
TP1621	Insulin alpha-chain (1-13) Insulin alpha-chain 1-13
	This peptide is a fragment of the alpha-chain of insulin amino acids 1 to 13. The insulin a-chain epitope recognized by human T cells is posttranslationally modified.
TP1361	S961 TFA (1083433-49-1 free base) S961 TFA
	S961 TFA is A high affinity insulin receptor (IR) antagonist with IC50 for hir-a, hir-b and human insulin-like growth factor I receptor (higf-ir) at 0.048, 0.027 and 630 nM, respectively.
T80149	GRPP (human)
	GRPP (human)为含有30个氨基酸的Gcg衍生肽。该化合物能引起血浆胰岛素的轻微上升及血浆胰高血糖素的轻微降低，但不会影响大鼠胰岛内的胰岛素分泌。
T30261	AZD6482 (S-isomer) AZD-6482,AZD 6482,AZD6482 (S),AZD6482
	AZD6482 (S-isomer) is a potent, selective, ATP-competitive PI3Kβ inhibitor (IC(50) 0.01 μm), which can inhibit insulin-induced in vitro glucose uptake by human adipocytes (IC(50) is 4.4 μm).
T71020	PF-04671536
	PF-04671536 is a highly potent and selective inhibitor of phosphodiesterase 8B (PDE8B) phosphodiesterase 8A (PDE8A). In primary human pancreatic islets, PF-04671536 increases insulin secretion in a glucose-dependent manner.
T38764	Amylin (8-37), human
	Amylin (8-37), human, derived from human Amylin, possesses direct vasodilator effects in isolated mesenteric resistance arteries of rats. Human Amylin is a small pancreatic β-cell hormone that forms aggregates in the absence of insulin and is a key pathological feature of type II diabetes mellitus.
T73706	Insulin glulisine
	Insulinglulisine (HMR 1964) 是一种速效胰岛素类似物，具有模拟人体生理胰岛素药代动力学和药效学特征。该化合物适用于糖尿病研究。
T76043L	S961 acetate
	S961 acetate 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂，对 HIR-A，HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50分别为 0.048，0.027 和 630 nM。
T81554	Pancreastatin (37-52), human
	Pancreastatin (37-52), human, 是一段具有生物活性的 CgA 衍生肽(CgA 残基 250-301)，它能够抑制胰岛β细胞释放胰岛素。
TP1566	GIP (1-30) amide (Human) (TFA)
	GIP (1-30) amide (Human) TFA is a glucose-dependent insulinotropic polypeptide fragment. Glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) is an incretin hormone that stimulates insulin secretion and reduces postprandial glycaemic excursions.
T76043	S961 TFA
	S961 TFA为一种与胰岛素受体（insulin receptor, IR）高亲和力相结合的拮抗剂，其IC50值对HIR-A、HIR-B及人胰岛素样生长因子I受体（HIGF-IR）分别为0.048、0.027及630 nM。
T37589L	GIP (3-42), human acetate GIP (3-42), human acetate(1802086-25-4 Free base)	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	GIP (3-42), human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体的拮抗剂，可调节体内胰岛素分泌和 GIP 代谢。
TP1795	S961
	S961是一种高亲和力和选择性胰岛素受体(IR)拮抗剂，接近闪烁计数法试验中对HIR-A、HIR-B 和人胰岛素样生长因子I 受体(HIGF-IR)的ic50分别为0.048、0.027和630 nM。
T35588	Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)
	Ganglioside GM3 is a monosialoganglioside that demonstrates antiproliferative and proapoptotic effects in tumor cells by modulating cell adhesion, proliferation, and differentiation. It suppresses angiogenesis and reduces proliferation and migration of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) when used at a concentration of 20 μM via inhibition of VEGFR2 and Akt phosphorylation. Ganglioside GM3 induces dissociation of the insulin receptor-caveolin-1 complex from lipid microdomains, functi...
T80605	Dusigitumab MEDI 573	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Dusigitumab (MEDI 573)为一种人源化IgG2λ单克隆抗体，具有特异性针对IGF2和IGF1。
T76041	GIP (1-30) amide,human acetate
	GIP (1-30) amide, human acetate 为葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的片段，作为一种肠降血糖素激素，它能在10^-9至10^-6M的剂量范围内，依赖剂量地促进胰岛素的分泌，并有效减缓餐后血糖波动。
T77037	Insulin efsitora alfa
	Insulinefsitora alfa (LY-3209590) 为选择性胰岛素受体(IR)激动剂，该融合蛋白融合了人胰岛素受体(IR)激动剂与人免疫球蛋白G2(IgG2)的片段可结晶(Fc)结构域，分子量为64.1 kDa。Insulinefsitora alfa展现出良好的耐受性，并在糖尿病治疗中显示出潜在应用价值。
T76539	Insulin-like growth factor II
	Insulin-like growth factor II (IGF-2)为人血清中主要生长激素，对神经突生长具有许可性和直接作用，同时增强交感与感觉神经元的生存能力。
T37799	PF 04671536 hydrochloride
	Potent and selective PDE8B/8A inhibitor ( IC50 values are 1.3 and 1.9 nM, respectively). Exhibits selectivity for PDE8A/B over other PDEs (IC50 values are >10 μM) and a range of other targets. Increases glucose-dependent insulin secretion from human pacreatic islet cells. Orally bioavailable. DeNinno et al (2012) Discovery of triazolopyrimidine-based PDE8B inhibitors: exceptionally ligand-efficient and lipophilic ligand-efficient compounds for the treatment of diabetes. Bioorg.Med.Chem.Lett. 22...
T15043	D5D-IN-326	Others	Others
	D5D-IN-326 is an orally active delta-5 desaturase (D5D) inhibitor (IC50s: 72 and 22 nM for rat and human D5D in enzymic and cell-based assays). It has no effect on D6D or D9D activity. D5D-IN-326 reduces insulin resistance and decreases body weight in die
TP1954	PHM-27 (human)
	Endogenous peptide product of human prepro-VIP and analog of porcine PHI-27; potent agonist for the human calcitonin receptor (EC50 = 11 nM). Transgenic mice expressing the human VIP/PHM 27 gene in pancreatic β-islets display enhanced glucose-induced insu
T37589	GIP (3-42), human Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。
T73702	Mecasermin
	Mecasermin（Human IGF-I; FK 780），一种重组人胰岛素样生长因子I（IGF-I），主要用于研究因生长激素（GH）受体缺陷或GH抑制抗体导致的GH不敏感性而引起的生长障碍。
T70876	KW-2450 Tosylate
	KW-2450 Tosylate is an orally bioavailable inhibitor of insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) and insulin receptor (IR) tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. IGF-1R/IR inhibitor KW-2450 Tosylate selectively binds to and inhibits the activities of IGF-1R and IR, which may result in the inhibition of tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. IGF-R1 and IR tyrosine kinases, overexpressed in a variety of human cancers, play significant roles in t...
T76180	Urocortin III (human)
	Urocortin III (human) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 相关肽。Urocortin III (human) 优先结合并激活CRF-R2，并且具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III (human) 选择性结合 2 型 CRF 受体，mCRF2β、rCRF2α 和 hCRF1 的Ki 值分别为 13.5、21.7 和 >100 nM。Urocortin III (human) 介导Insulin(human) 分泌的生长抑素依赖性负反馈控制。
T77790	Phenylarsine oxide Oxophenylarsine
	Phenylarsine Oxide (Oxophenylarsine) 是膜透性酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值为18 µM，能够刺激胰岛素抵抗性人体骨骼肌的2-脱氧葡萄糖转运。
T76964	Valanafusp alfa
	Valanafusp alfa (AGT-181) 是一种融合了抗人胰岛素受体 (HIR) 和人硬糖苷酶 (IDUA) 的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。该化合物主要应用于粘多糖病 I 型 (MPS I) 的研究领域。
T75757	GIP, human TFA
	GIP, human TFA 是一种42个氨基酸构成的肽类激素，促进葡萄糖依赖性胰岛素释放，同时轻度抑制胃酸分泌。该激素由肠K细胞释放，响应营养摄入。
T76310	Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human)
	AcetylGastric Inhibitory Peptide(human)，一种脂肪酸衍生的葡萄糖依赖性胰岛素多肽类似物，具备改善抗高血糖和胰岛素敏感性的特性。适用于糖尿病、胰岛素抵抗及肥胖研究。
T63019	GKA50 quarterhydrate
	GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶激活剂，其 EC50 值为 33 nM。GKA50 quarterhydrate 是一种啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，也是一种 Ca2+依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 能够刺激小鼠胰岛分泌胰岛素，可以显著降低高脂喂养的雌性大鼠血糖。

化合物

Insulin (human)

Cat.No: T8221

Synonym: INSULIN,甘精胰岛素,胰岛素,Insulin(human)

Target: IGF-1R

Cat.No: T6793

Target: Others

Cat.No: T9266

Target: Lipid, Fatty Acid Synthase

Cat.No: T8233

Target: Apoptosis, HIV Protease, HDAC

Cat.No: T7714

Target: Tyrosinase

Fatostatin hydrobromide

Cat.No: T6832

Synonym: Fatostatin HBr,Fatostatin A,Fatostatin A HBr,Fatostatin

Target: NPC1L1, Fatty Acid Synthase

Temocapril hydrochloride

Cat.No: T6698

Synonym: CS-622 HCl,Acecol,Temocapril HCl,CS-622,盐酸替莫普利

Target: RAAS

Cat.No: T21761

Target: IGF-1R

Glucagon (19-29), human acetate

Cat.No: TP1863L

Target: Glucagon Receptor

Adropin (34-76) (human, mouse, rat)

Cat.No: T76664

GIP (human) acetate

Cat.No: TP2018L

Synonym: GIP (human) acetate(100040-31-1 Free base)

Target: IGF-1R

GPR81 agonist 1

Cat.No: T62656

Target: GPR

Cat.No: T72947

Synonym: JBSNF-000028 free base

Target: Others

MOTS-c(Human) Acetate（1627580-64-6 free）

Cat.No: TP2312

Target: Others, AMPK

Cat.No: T15810

Target: GPR

Cat.No: T12853

Target: Others

KW-2450 free base

Cat.No: T68405

Target: IGF-1R

Cat.No: T6017

Synonym: OSI-906,林西替尼

Target: IGF-1R

Proinsulin C-Peptide (55-89), human

Cat.No: TP1664

GIP (1-30) amide,human

Cat.No: TP1584

Synonym: GIP (1-30) amide (Human)

Insulin alpha-chain (1-13)

Cat.No: TP1621

Synonym: Insulin alpha-chain 1-13

S961 TFA (1083433-49-1 free base)

Cat.No: TP1361

Synonym: S961 TFA

Cat.No: T80149

AZD6482 (S-isomer)

Cat.No: T30261

Synonym: AZD-6482,AZD 6482,AZD6482 (S),AZD6482

Cat.No: T71020

Amylin (8-37), human

Cat.No: T38764

Insulin glulisine

Cat.No: T73706

Cat.No: T76043L

Pancreastatin (37-52), human

Cat.No: T81554

GIP (1-30) amide (Human) (TFA)

Cat.No: TP1566

Cat.No: T76043

GIP (3-42), human acetate

Cat.No: T37589L

Synonym: GIP (3-42), human acetate(1802086-25-4 Free base)

Target: IGF-1R

Cat.No: TP1795

Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)

Cat.No: T35588

Cat.No: T80605

Synonym: MEDI 573

Target: IGF-1R

GIP (1-30) amide,human acetate

Cat.No: T76041

Insulin efsitora alfa

Cat.No: T77037

Insulin-like growth factor II

Cat.No: T76539

PF 04671536 hydrochloride

Cat.No: T37799

Cat.No: T15043

Target: Others

PHM-27 (human)

Cat.No: TP1954

GIP (3-42), human

Cat.No: T37589

Synonym: Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)

Target: IGF-1R

Cat.No: T73702

KW-2450 Tosylate

Cat.No: T70876

Urocortin III (human)

Cat.No: T76180

Phenylarsine oxide

Cat.No: T77790

Synonym: Oxophenylarsine

Valanafusp alfa

Cat.No: T76964

GIP, human TFA

Cat.No: T75757

Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human)

Cat.No: T76310

GKA50 quarterhydrate

Cat.No: T63019

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3S0027	Picropodophyllotoxin AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素	IGF-1R	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱，存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中，是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达，而不干扰其他生长因子受体的活性，例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) ）。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶，在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。

天然产物

Picropodophyllotoxin

Cat.No: T3S0027

Synonym: AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素

Target: IGF-1R

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