Insulin(human)

Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物，具有强效降糖、减重、心血管保护、神经保护等活性。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡。Semaglutide 还参与调节线粒体功能及脂质代谢。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。

ZIGIR 能够基于胰岛素含量实现异质性β细胞的分离并将胰岛纯化为α和β细胞群体，揭示了人胰岛δ细胞中生长抑素颗粒具有锌（II）离子活性。

GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。

Linsitinib (OSI-906) 属于小分子抑制剂，是一种IGF-1/IR双重抑制剂（IC50分别为35和75 nM），具有选择性、细胞渗透性和口服活性，用于抗肿瘤研究，可有效抑制细胞增殖并诱导凋亡。

Tirzepatide sodium是一种双重胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体激动剂肽类药物的钠盐形式，可通过同时激活GIP和GLP-1受体增强胰岛素分泌并改善血糖控制。Tirzepatide sodium表现出降低体重和改善代谢参数的作用，被用于2型糖尿病及代谢性疾病相关研究。

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α/γ的双激动剂，具有调脂、降糖、改善胰岛素抵抗、减重等代谢调节作用，可用于治疗 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα （EC50 = 320 nM）和 PPARγ（EC50 = 110 nM）具有较强的体外活性。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

JBSNF-000028属于小分子抑制剂，是一种烟酰胺N-甲基转移酶（NNMT）抑制剂（IC50=33 nM（人）、190 nM（猴）、210 nM（小鼠）），具有口服活性和细胞渗透性，用于研究代谢紊乱，具有胰岛素增敏、降糖及减重作用。

β-Aminopropionitrile (3-Aminopropionitrile) 是赖氨酰氧化酶的特异性抑制剂。

3-Hydroxybutyric acid (Butanoic acid) 是人内源性代谢物，一种内源性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC3、HDAC4、HDAC1 的 IC50为2.4 mM、4.5 mM、5.3 mM。3-Hydroxybutyric acid有能量代谢、神经保护、抗炎作用、改善胰岛素抵抗作用。

Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexaol也被称为肌醇，是一种天然的环己烷衍生物和醇类化合物，对信号转导、渗透压调节和脂质代谢等具有生物活性，广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。

Temocapil 是一种酪氨酸激酶抑制剂。

SBI-477 是化学探针，能够使转录因子MondoA 失活，刺激胰岛素信号传导，使胰岛素途径抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白和抑制蛋白结构域 4 的表达降低。它能够协调地抑制三酰基甘油酯合成，促进人骨骼肌细胞中的基础葡萄糖摄取。

D5D-IN-326 is an orally active delta-5 desaturase (D5D) inhibitor (IC50s: 72 and 22 nM for rat and human D5D in enzymic and cell-based assays). It has no effect on D6D or D9D activity. D5D-IN-326 reduces insulin resistance and decreases body weight in die

KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中，选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化，而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中，该作用较弱（人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM）。ZP3022（40 nM）在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖，并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌（GSIS），同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中，每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积，同时改善葡萄糖耐量。此外，它在db/db小鼠中降低食物摄入量，但不影响体重。

NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV)抑制剂，Ki 值为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强响应于葡萄糖摄入的胰岛素释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。

BDM71230 是一种具口服活性的胰岛素降解酶 (Insulin-Degrading Enzyme, IDE) 诱导剂，其在人源IDE中的EC50为1.9 μM。BDM71230 通过结合IDE二聚体界面空间地增强IDE的催化活性，进而强化其对胰岛素的水解作用，并轻微削弱胰岛素的降糖效果。作为药理学工具，BDM71230 适用于研究葡萄糖不耐受相关的IDE功能。

Elsulfavirine sodium (R-1206 sodium) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶 (NNRT) 别构抑制剂及人 carbonic anhydrase，CA 抑制剂，还可靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用，抑制 SREBP-1 介导的脂质从头合成和肝癌细胞增殖；其在体内可转化为活性代谢物 VM1500A，阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性并抑制 HIV-1 复制，与 Lenvatinib 联用具有协同抗肿瘤作用；对人 carbonic anhydrase I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki 为 1960 nM-52400 nM，适用于 HIV-1 感染及肝癌相关研究。

AZ13581837 是一种具备口服活性的GPR120激动剂，对人类的EC50值为5.2 nM，对小鼠的EC50为4.3 nM。它能够通过Gαq、Gαs和β-arrestin通路传导信号，抑制cAMP生成，促进GLP-1分泌，降低血糖水平并增加胰岛素的分泌。AZ13581837 适用于2型糖尿病的相关研究。