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P2X Receptor

P2X Receptor

The ATP-gated P2X receptor cation channel family, or simply P2X receptor family, consists of cation-permeable ligand-gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the ENaC/P2X superfamily. ENaC and P2X receptors have similar 3-D structures and are homologous. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T19839 Oxatomide
奥沙米特
60607-34-3 98%
Oxatomide 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ,IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用,IC50 值为 0.43 μ...
T16399 Opiranserin
化合物Opiranserin
1441000-45-8 98%
Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究,对 rP2X3 有拮抗作用,IC50为0.87 μM。
T6526 GW791343 trihydrochloride
化合物GW791343 3HCl
309712-55-8 98%
GW791343 trihydrochloride 是 P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
TP2272 NF023 hexasodium
化合物NF023 hexasodium
104869-31-0 98%
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
T12568 PSB-12062
化合物PSB-12062
55476-47-6 98%
PSB-12062是选择性 P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
T14844 BX430
化合物BX430
688309-70-8 98%
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
T61025 GSK-1482160
化合物GSK-1482160
1001389-72-5 98%
GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂,具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
T5513 RO-3
化合物RO3
1026582-88-6 98%
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
T4298 JNJ-47965567
化合物JNJ-47965567
1428327-31-4 98%
JNJ-47965567 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
T22518 5-BDBD
化合物5-BDBD
768404-03-1 98%
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
T5099 Gefapixant
化合物Gefapixant
1015787-98-0 98%
Gefapixant 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T10207 A 438079
化合物A 438079
899507-36-9 98%
A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。
T14385 AZD9056 hydrochloride
化合物AZD9056 hydrochloride
345303-91-5 98%
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
T14366 AZ10606120 dihydrochloride
化合物AZ10606120 dihydrochloride
607378-18-7 98%
AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂,在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长,具有抗血管生成活性, 是治疗抑郁症的潜在化合物 。AZ 10606120在与 ...
T21659 AZ 11645373
化合物T21659
227088-94-0 98%
AZ 11645373 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂,对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
T27683 JNJ-42253432
化合物JNJ-42253432
1428327-35-8 98%
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂,能够穿透中枢神经系统,大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1,人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
T2087 AF-353
化合物AF 353
865305-30-2 98%
AF-353 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
T2694 KN-62
化合物KN-62
127191-97-3 98%
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。
T10466 BAY-1797
化合物BAY-1797
2055602-83-8 98%
BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。
T9519 Eliapixant
化合物Eliapixant
1948229-21-7 98%
Eliapixant 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂,IC50值为 8 nM,可用于难治性慢性咳嗽的研究。
Oxatomide
T19839
Oxatomide 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ,IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用,IC50 值为 0.43 μ...
Opiranserin
T16399
Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究,对 rP2X3 有拮抗作用,IC50为0.87 μM。
GW791343 trihydrochloride
T6526
GW791343 trihydrochloride 是 P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
NF023 hexasodium
TP2272
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
PSB-12062
T12568
PSB-12062是选择性 P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
BX430
T14844
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
GSK-1482160
T61025
GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂,具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
RO-3
T5513
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
JNJ-47965567
T4298
JNJ-47965567 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
5-BDBD
T22518
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
Gefapixant
T5099
Gefapixant 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
A 438079
T10207
A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。
AZD9056 hydrochloride
T14385
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
AZ10606120 dihydrochloride
T14366
AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂,在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长,具有抗血管生成活性, 是治疗抑郁症的潜在化合物 。AZ 10606120在与 ...
AZ 11645373
T21659
AZ 11645373 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂,对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
JNJ-42253432
T27683
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂,能够穿透中枢神经系统,大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1,人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
AF-353
T2087
AF-353 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
KN-62
T2694
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。
BAY-1797
T10466
BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。
Eliapixant
T9519
Eliapixant 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂,IC50值为 8 nM,可用于难治性慢性咳嗽的研究。
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