P2X Receptor

The ATP-gated P2X receptor cation channel family, or simply P2X receptor family, consists of cation-permeable ligand-gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the ENaC/P2X superfamily. ENaC and P2X receptors have similar 3-D structures and are homologous. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T19839	Oxatomide 奥沙米特	60607-34-3	98%
T19839	Oxatomide 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μ...
T16399	Opiranserin 化合物Opiranserin	1441000-45-8	98%
T16399	Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。
T6526	GW791343 trihydrochloride 化合物GW791343 3HCl	309712-55-8	98%
T6526	GW791343 trihydrochloride 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
TP2272	NF023 hexasodium 化合物NF023 hexasodium	104869-31-0	98%
TP2272	NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂，其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
T12568	PSB-12062 化合物PSB-12062	55476-47-6	98%
T12568	PSB-12062是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
T14844	BX430 化合物BX430	688309-70-8	98%
T14844	BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
T61025	GSK-1482160 化合物GSK-1482160	1001389-72-5	98%
T61025	GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
T5513	RO-3 化合物RO3	1026582-88-6	98%
T5513	RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
T4298	JNJ-47965567 化合物JNJ-47965567	1428327-31-4	98%
T4298	JNJ-47965567 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
T22518	5-BDBD 化合物5-BDBD	768404-03-1	98%
T22518	5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
T5099	Gefapixant 化合物Gefapixant	1015787-98-0	98%
T5099	Gefapixant 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T10207	A 438079 化合物A 438079	899507-36-9	98%
T10207	A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
T14385	AZD9056 hydrochloride 化合物AZD9056 hydrochloride	345303-91-5	98%
T14385	AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
T14366	AZ10606120 dihydrochloride 化合物AZ10606120 dihydrochloride	607378-18-7	98%
T14366	AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性，是治疗抑郁症的潜在化合物。AZ 10606120在与 ...
T21659	AZ 11645373 化合物T21659	227088-94-0	98%
T21659	AZ 11645373 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
T27683	JNJ-42253432 化合物JNJ-42253432	1428327-35-8	98%
T27683	JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
T2087	AF-353 化合物AF 353	865305-30-2	98%
T2087	AF-353 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
T2694	KN-62 化合物KN-62	127191-97-3	98%
T2694	KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。
T10466	BAY-1797 化合物BAY-1797	2055602-83-8	98%
T10466	BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。
T9519	Eliapixant 化合物Eliapixant	1948229-21-7	98%
T9519	Eliapixant 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂，IC50值为 8 nM，可用于难治性慢性咳嗽的研究。