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P2X Receptor

P2X Receptor

The ATP-gated P2X receptor cation channel family, or simply P2X receptor family, consists of cation-permeable ligand-gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the ENaC/P2X superfamily. ENaC and P2X receptors have similar 3-D structures and are homologous. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T4699 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利
1428-95-1 85.48%
Hexamethylene amiloride是 amiloride 的衍生物,也是 Na+/H+交换抑制剂,可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。
T14385 AZD9056 hydrochloride
化合物AZD9056 hydrochloride
345303-91-5
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
T22518 5-BDBD
化合物5-BDBD
768404-03-1
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
T8635 CI 75300
化合物CI 75300
94875-80-6
CI 75300 靶向 P2X 嘌呤受体 7(人)。
T9519 Eliapixant
化合物Eliapixant
1948229-21-7 98%
Eliapixant 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂,IC50值为 8 nM,可用于难治性慢性咳嗽的研究。
T12568 PSB-12062
化合物PSB-12062
55476-47-6 99.97%
PSB-12062是选择性P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的IC50值为1.38 μM。
T14844 BX430
化合物BX430
688309-70-8 99.95%
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
T5513 RO-3
化合物RO3
1026582-88-6 99.87%
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
T3639 A-804598
化合物A804598
1125758-85-1 99.8%
A804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的P2X7受体拮抗剂,作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
T4298 JNJ-47965567
化合物JNJ-47965567
1428327-31-4 99.76%
JNJ-47965567 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi值分别为 7.9 和 8.7。
T2673 A 438079 hydrochloride
化合物A-438079 hydrochloride
899431-18-6 99.74%
A-438079 hydrochloride 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。
T3690 A-740003
化合物A 740003
861393-28-4 99.51%
A-740003 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50值分别为 18 和 40 nM。
T14366 AZ10606120 dihydrochloride
化合物AZ10606120 dihydrochloride
607378-18-7 99.49%
AZ10606120 dihydrochloride 是一种特异性和高亲和力的 P2X7 拮抗剂(在人和大鼠中IC50 = 10 nM )。AZ10606120 dihydrochloride 可减少肿瘤生长并具有抗抑郁作用。 AZ10606120 二盐酸盐对其他 P2XR 亚型几乎没有影响。
T21659 AZ 11645373
化合物T21659
227088-94-0 99.36%
AZ 11645373 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂,对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
T5099 Gefapixant
化合物Gefapixant
1015787-98-0 99.26%
Gefapixant 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T1352 ATP disodium salt
三磷酸腺苷二钠
987-65-5 98.82%
Adenosine 5'-triphosphate disodium salt 是体内能量储存的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。Adenosine 5'-triphosphate disodium salt也是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
T2694 KN-62
化合物KN-62
127191-97-3 98.77%
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。
T10466 BAY-1797
化合物BAY-1797
2055602-83-8 98.74%
BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。
T4S0536 Bullatine A
雪上一枝蒿甲素
1354-84-3 98%
Bullatine A 是一种有效的P2X7拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱,能缓解过敏反应,具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用,可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。
T2087 AF-353
化合物AF 353
865305-30-2 97.95%
AF-353 是一种选择性、可口服的P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人和大鼠 P2X3 的pIC50值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的pIC50值为 7.3。
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
T4699
Hexamethylene amiloride是 amiloride 的衍生物,也是 Na+/H+交换抑制剂,可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。
AZD9056 hydrochloride
T14385
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
5-BDBD
T22518
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
CI 75300
T8635
CI 75300 靶向 P2X 嘌呤受体 7(人)。
Eliapixant
T9519
Eliapixant 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂,IC50值为 8 nM,可用于难治性慢性咳嗽的研究。
PSB-12062
T12568
PSB-12062是选择性P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的IC50值为1.38 μM。
BX430
T14844
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
RO-3
T5513
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
A-804598
T3639
A804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的P2X7受体拮抗剂,作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
JNJ-47965567
T4298
JNJ-47965567 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi值分别为 7.9 和 8.7。
A 438079 hydrochloride
T2673
A-438079 hydrochloride 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。
A-740003
T3690
A-740003 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50值分别为 18 和 40 nM。
AZ10606120 dihydrochloride
T14366
AZ10606120 dihydrochloride 是一种特异性和高亲和力的 P2X7 拮抗剂(在人和大鼠中IC50 = 10 nM )。AZ10606120 dihydrochloride 可减少肿瘤生长并具有抗抑郁作用。 AZ10606120 二盐酸盐对其他 P2XR 亚型几乎没有影响。
AZ 11645373
T21659
AZ 11645373 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂,对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
Gefapixant
T5099
Gefapixant 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
ATP disodium salt
T1352
Adenosine 5'-triphosphate disodium salt 是体内能量储存的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。Adenosine 5'-triphosphate disodium salt也是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
KN-62
T2694
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。
BAY-1797
T10466
BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。
Bullatine A
T4S0536
Bullatine A 是一种有效的P2X7拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱,能缓解过敏反应,具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用,可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。
AF-353
T2087
AF-353 是一种选择性、可口服的P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人和大鼠 P2X3 的pIC50值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的pIC50值为 7.3。
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