Nrf2

ML385 是一种 NRF2 抑制剂 (IC50=1.9 μM)，具有新颖性和特异性。ML385 通过抑制 NRF2 调控抗氧化应激，具有抗炎活性。ML385 还具有抗肿瘤活性。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂，可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。

VVD-130037 是一种专门针对 Kelch 样 ECH 相关蛋白1(KEAP1)的小分子激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。VVD-130037 通过降解 NRF2抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。

4-Octyl Itaconate 是 Itaconate 衍生物，具有细胞渗透性，Itaconate 是一种抗炎代谢产物。4-Octyl Itaconate 可通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2，还可抑制 STING 的磷酸化。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物，抑制Nrf2通路，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物，可增加细胞凋亡。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

Antroquinonol 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物，具有抗炎和抗癌活性。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激，抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。Antroquinonol 具有治疗非小细胞肺癌的潜力，可用于结肠癌的研究。

Nrf2 degrader 30是一种小分子PROTAC，能够抑制Nrf2的降解，从而增强Nrf2的活性。Nrf2（Nuclear factor erythroid 2-related factor 2）是一种关键的转录因子，调控细胞抗氧化反应和多种细胞保护机制。Nrf2的活性主要通过其与Keap1的相互作用来调节，Keap1作为E3泛素连接酶复合体的适配器，促进Nrf2的泛素化和蛋白酶体降解。

Gingerenone A 是一种有效的 Nrf2-Gpx4 激活剂，是从生姜里面分离出来的小分子化合物，具有抗癌活性，可延长癌细胞的细胞周期，可抑制右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤 (SLI) 中的铁死亡。

Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用（PPI）的强效竞争性抑制剂，通过激活 Nrf2 HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路，保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1（PS-1）表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症，保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。

Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态，改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平，可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。

Nrf2-ARE hMAO-B QR2 modulator 1是白藜芦醇 (Resveratrol)衍生物和多靶标定向配体（mtdl），激活NRF2-ARE通路（CD = 9.83 μM），选择性抑制hMAO-B和QR2（quinone reductase-2，NQO2） (IC 50 = 8.05和0.57 μM)，能够促进海马神经发生，在阿尔茨海默病模型中发挥神经保护和抗氧化作用。

TAT 14 acetate 是一种 14 聚体肽，是一种具有抗炎特性的 Nrf2 激活剂。由于靶向 Keap1 上的 Nrf2 结合位点，TAT 14 acetate 增加 Nrf2 蛋白水平，但对 Nrf2 mRNA 表达没有影响。

Carnosol 是 Nrf2激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1（HMOX1） 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂，可用于胃癌相关研究，IC50值约为 5.5 μM。

CDDO-EA (CDDO ethyl amide) 是 Nrf2 抗氧化反应元件的激活剂。

Sappanone A 是一种高异黄烷酮，通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。

Danshensu (Dan shen suan A) 是丹参的有效成分，能够激活 Nrf2信号通路，具有保护心血管作用。

Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。

Hydrangenol 是一种天然产物，可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 是口服有效的抗光老化化合物，可以预防皱纹的形成。Hydrangenol 可以降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平。

Eriodictyol (Huazhongilexone) 是从中草药中得到的一种黄酮类天然产物，具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病作用。它还是一种流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 18 nM。它可诱导Nrf2信号通路。

Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物，通过 Nrf-2 HO-1 途径发挥抗氧化作用，作用于阿尔茨海默病细胞模型。

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种膳食胆固醇吸收抑制剂。它是一种NPC1L1抑制剂，是有效的Nrf2激活剂。

KI696 是一种高亲和力探针，可有效抑制 Keap1 和 NRF2 的相互作用。

Kinsenoside ((+)-Kinsenoside) 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分，以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞在氧化应激下的生存能力，防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。它显示出显着的抗肝毒性和抗炎活性。

Pyridoxine hydrochloride (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。在于阿尔茨海默病细胞模型中，通过 Nrf-2 HO-1 途径发挥抗氧化作用。

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种 Nrf2 激活剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Dimethyl fumarate 具有抗菌、抗炎和免疫调节活性，被用于研究多发性硬化症。

Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。

Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂，可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

Nrf2-IN-3 是一种 mKEAP1 选择性 NRF2 抑制剂，通过修复被破坏的 KEAP1 NRF2 相互作用选择性结合 KEAP1 突变体并恢复其 NRF2 抑制功能,可选择性地使小鼠 mKEAP1 癌细胞的异种移植对顺铂敏感。

Bardoxolone Methyl (TP-155) 是一种合成的三萜类化合物，作为 Nrf2通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。

3',4',5',5,7-Pentamethoxyflavone 是从 Rutaceae 中发现的的一种天然黄铜类化合物，通过抑制Nrf2 通路克服化疗活性分子从而对癌细胞展现出耐药性。

CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物，可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP)，提高 Nrf2 及其靶基因的表达，抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。

Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种 Nrf2 激活剂，可防止顺铂诱导的毒性。 Eriodictyol-7-O-glucoside 是一种类黄酮和自由基清除剂，在开心果皮中具有抗氧化活性。

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

Corynoline ((+)-Corynoline) 是可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，IC50=30.6 μM。它可激活 Nrf2，具有抗炎作用。

Mangiferin (Hedysarid) 是一种Nrf2激活剂。它抑制NF-κB 亚基p65和p50的核移位，具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。

L-Perillaldehyde 是紫苏草精油的主要成分，吸入后经由嗅觉神经功能表现出抗抑郁功能。

1,7-Diphenyl-4-hepten-3-one 可从 Alpinia officinarum 中分离得到的化合物，通过激活 Nrf2 通路抑制细胞焦亡，可减轻 APP PS1 小鼠的认知障碍并减轻了病理损伤，阻止氧化应激损伤并降低焦亡相关蛋白的水平。1,7-Diphenyl-4-hepten-3-one 可改善 Aβ 诱导的 HT22 细胞的增殖，可用于研究阿尔茨海默病。

(S)-(-)-Anatabine ((-)-Anatabine) 是一种存在于烟草中的生物碱，是一种 NRF2 激活剂，通过氧化应激和炎症缓解以及大鼠 Nrf2 HO-1 信号上调减轻卵清蛋白诱导的哮喘，可用于研究自身免疫性甲状腺炎。

AEM1 是 Nrf2抑制剂，能够降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达，并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。

Physalin B 是茄科植物的主要活性化合物之一，具有广泛的生物活性，可用于治疗炎症湿疹和疱疹等疾病。Physalin B 通过激活 PI3K Akt 通路抑制 NF-κB 和 NLRP3，从而改善脂多糖诱导的急性肺损伤造成的炎症反应。Physalin B 通过激活 Nrf2 通路抑制 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖、迁移和表型转化。Physalin B 通过抑制 LAP2α-HDAC1 介导的胶质瘤相关癌基因 1 的去乙酰化和肝星状细胞活化来发挥抗肿瘤活性。

Pelargonidin chloride 是一种氧化氮自由基的清除剂，具有抗氧化作用。

Astilbin (Neoastilbin) 是在圣约翰草和中药草药制剂中发现的一种黄酮类天然产物，抑制TNF-α表达和NF-κB 活化，可增强NRF2活化。