sk 2

NS13001 (N-(4-Chlorophenyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-9-methyl-9H-purin-6-amine) 是口服有效的 SK 通道选择性正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 在脊髓小脑共济失调 2 型和其他小脑共济失调方面具有研究价值。

NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流，Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。

CyPPA 是hSK2和hSK3的阳性调节剂，其EC50值分别为 5.6 μM 和14 μM。它对 hSK1 和 hIK 通道无活性。

GW 542573X 是一种有效且具有选择性的 Ca2+ 激活 K+ 2 (SK2) 通道激活剂。GW 542573X 诱导 hSK1 的 Ca2+ 反应曲线从 EC50 (Ca2+) 值 410 nM 左移至 240 nM，可用于研究关于神经元相关的疾病。

GSK 2833503A is a potent and selective TRPC6 and TRPC3 antagonist (IC50 = 3-16 nM and 21-100 nM, respectively). GSK 2833503A exhibits >63-fold selectivity over other ion channels, including other TRP channels, CaV1.2, hERG and NaV1.5. GSK 2833503A suppresses angiotensin II or endothelin-1-induced cardiac hypertrophy signaling in HEK293 cellsin vitroand in cardiomyocytes.

endothelial lipase and lipoprotein lipase inhibitor

GSK 224876 is a novel next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI). It has activity against efavirenz-resistant strains in the treatment of treatment-naive HIV-1-infected subjects.

GSK 2830371 是 Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)选择性抑制剂，IC50=6 nM。

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

SRT 2104 (GSK2245840) 是一种高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1激活剂，依赖于 NAD+，增加 Sirt1 蛋白水平，用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。

GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。

GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。

GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

Nemiralisib（GSK-2269557 free base）是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor (IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S

GSK2008607是 一种有效的 B-RafV600E 抑制剂，具有抗癌活性，可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。

GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。

GSK-239512 是 H3 受体拮抗剂，可用于治疗神经退行性疾病认知功能障碍的研究。

GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。

GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。

GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。

Fosdevirine (GSK2248761) 是一种具有选择性和高效性的非核苷类逆转录酶 (NNRTI) 抑制剂 ，具有抗 HIV 活性，可用于研究迟发性癫痫等神经系统相关疾病。

GSK299423 (GSK-299423) 是一种新型 DNA 旋转酶抑制剂，具有抗菌活性，可用于研究肺部感染。