pkbα

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

Recilisib (ON 01210) 是辐射防护剂，能够提高细胞中AKT 和PI3K 的活性。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

SC79 是一个 AKT 激动剂，具有特异性和血脑屏障渗透性。SC79 可以特异性结合 AKT 的 PH 结构域，激活胞质中 AKT，并抑制 AKT 膜转位。SC79 具有神经保护活性。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Artemisinin (Qinghaosu) 属于天然产物，是一种倍半萜烯内酯，提取自青蒿。Artemisinin 具有抗疟疾活性，还有神经保护和抗肿瘤活性。

Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂，还能抑制 NF-κB 的活化，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。

Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素，有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，对肽基转移酶有活性，抑制肽键的形成。

Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子，通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性，并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Oridonin (NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens 中得到的二萜，是一种AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的IC50值分别为 8.4 和 8.9 μM，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等功效。

Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K/Akt 途径，阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的活性。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

Musk ketone 可诱导癌细胞生长抑制和凋亡。它增加谷胱甘肽 S-转移酶的活性，因此可能被证明是有用的癌症化学保护剂。

(−)-Myrtenal 是一种具有口服活性及抗肿瘤活性的萜烯。(-)-Myrtenal 作用于糖尿病大鼠的骨骼肌和肝脏，利用 Akt 增强 GLUT2 ，进而改善高血糖症。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。

PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂，对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。