ox-2

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

TCS-OX2-29 is a selective orexin-2 receptor antagonist (IC50 = 40 nM), which plays an important role in pain modulation.

TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate 是一种特异性 orexin-2 受体 (OX2) 激动剂，EC50 为 0.13 nM，比 OX1 (52 nM) 特异性高 400 倍。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

COX-2-IN-6 是一种具有有效性、选择性且可口服的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂，对 COX-2 具有抑制作用，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 对 COX-2 驱动的 PGE2 合成具有抑制作用，IC50 为 0.60 μM。COX-2-IN-6 可用于预防结直肠癌。

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

OX-201 是一种选择性 OX2R 激动剂,其 EC50 值为 8 nM.此化合物能诱导神经元的觉醒状态,进而促进 tau 蛋白向间质液 (ISF) 中的释放,这一过程依赖于神经活动.尽管 OX-201 并不改变海马中 tau 蛋白的水平,但它的使用有助于调解由神经活动引起的 tau 蛋白的流出,特别是在阿尔茨海默病 (AD) 的睡眠 觉醒节律失调状况下.此外,释放到 ISF 中的 tau 可通过淋巴系统从大脑中清除.

COX-2-IN-38 (compound 52*) 作为COX-2 的有效抑制剂，表现出IC50值仅为79.4 nM。

COX-2-IN-47 (compound 6c) 以 0.03 μM 的 IC 50 值，展现出对 COX-2 的高选择性抑制能力，并表现有抗水肿的活性。

COX-2 15-LOX-IN-5（Compound 4f）作为一种COX-2 15-LOX双重抑制剂，在脂多糖介导的RAW 264.7巨噬细胞中有效降低NF-κB活化。此外，COX-2 15-LOX-IN-5还表现出显著的抗炎和抗氧化活性。

COX-2-IN-32（Compound 2f）为一种抑制iNOS和COX-2的化合物，能够降低NF-κB表达，并抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO产生，显示出抗炎活性（IC50: 11.2 μM）。

COX-2-IN-18 (Compound 3) is a highly effective COX-2 inhibitor with strong inhibitory activity against COX-2 (IC 50 = 0.775 μM). Its potency is comparable to the reference drug Celecoxib (IC 50 = 0.153 μM). This compound, COX-2-IN-18, shows promise in the field of cancer research [1].