immunotherapy

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物，是TLR3和视黄酸诱导型基因 I 受体激动剂。它可以用作疫苗佐剂，直接触发癌细胞发生凋亡，还增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境。

SM-324405 是TLR7的激动剂，EC50 为 50 nM，对人和大鼠 TLR7 的 pEC50值分别为 7.3 和 6.6，可用于过敏性疾病的免疫治疗研究。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

GW280264X (Carbamic acid) 是一种 ADAM10/TACE (ADAM17)金属蛋白酶抑制剂。它有效阻断 TACE (ADAM17)和 ADAM10的 IC50分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。其中ADAM10/17 能够调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。CH-223191可用于肿瘤免疫治疗、细胞毒性研究、干细胞研究、炎症研究、神经保护。

Benzofuran-2-carboxylic acid也称为融核蓝，是多种氧化酶系统抑制剂，可以作为癌症免疫治疗的淋巴酪氨酸磷酸酶 （LYP） 抑制剂。

BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶，能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。

BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂，其 IC50 为 341 nM，常用于肿瘤免疫治疗研究。

diABZI-V/C-DBCO（Compound 3）作为一种高效的STING激动剂，通过组织蛋白酶B的作用释放diABZI-胺，激活STING，从而使干扰素及其他免疫激活分子的生成得以提高，有效增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。在THP1-Dual细胞中，diABZI-V/C-DBCO与diABZI-胺激活STING的EC50值分别为1.47 nM和0.144 nM；在原代小鼠脾细胞中，这些值分别为7.7 μM和0.17 μM。因此，diABZI-V/C-DBCO在癌症免疫研究领域具有重要的应用价值。

XYL-1，作为一种高效的 PARP7 抑制剂，其 IC50 仅为 0.6 nM。该化合物能够在体外促进Ⅰ型干扰素的信号传导，因此有望作为开发治疗癌症的免疫疗法的潜在药物。

Lon-TK 是一种 LTB 的糖酵解抑制剂与 linker 的偶联物。LTB 是通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1) 的前药，能够有效地抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢，同时阻断 PD-1/PD-L1 的免疫逃逸路径。Lon-TK 具有光动力增强免疫研究的潜在应用前景。

ERAP1-IN-3 (compound 13) 是一种强效的内质网氨基肽酶 1 ERAP1 抑制剂，其 pIC50 值为 8.6。ERAP1-IN-3 有望用于癌症免疫和自身免疫性疾病的研究。

TLR7 agonist28 (compound 3) 是一种高效的TLR7激动剂，能够与抗肿瘤单克隆抗体 (mAb) 结合以用于癌症免疫治疗。

Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种ENPP1抑制剂，IC50为8.05 nM，具有低口服生物利用度。通过抑制cGAMP的降解，Enpp-1-IN-25 能有效激活细胞内STING途径，并增强肿瘤微环境中免疫细胞的浸润和I型干扰素响应，从而提高抗PD-L1抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。

BTN3A1 ligand-1 (Compound 26b) 是一种含三唑的芳基/酰氧基烷基膦酸酯前药，能够刺激 T 细胞增殖 (EC50: 0.49 nM) 并促进干扰素 γ 的分泌。BTN3A1 ligand-1 具有良好的血浆稳定性，适用于相关免疫治疗的研究。

UNC8212 是一种强效的 TAM 激酶抑制剂，针对 MERTK 和 AXL 的 IC50 分别为 1.5 nM 和 1.3 nM，对 TYRO3 的 IC50 为 6.7 nM。UNC8212 通过靶向 TAM 激酶家族中结构多样化的“后口袋”区域，调节其多药理学特性，且与 TAM 激酶紧密结合，有效抑制 MERTK 和 AXL 的磷酸化。UNC8212 显示出抗肿瘤作用，可用于癌症免疫治疗和肿瘤细胞的靶向研究。

HPK1-IN-57 (Compound 10c) 是一种针对造血祖细胞激酶1 (HPK1) 的强效抑制剂，其IC50为0.09 nM。该化合物通过抑制HPK1激酶活性来阻止下游接头蛋白SLP76的磷酸化 (IC50为33.74 nM)，并能够有效地刺激T细胞活化标志物IL-2的分泌 (EC50为84.24 nM)。HPK1-IN-57 有潜力应用于肿瘤免疫治疗研究。

FGT-4 为叶酸受体 β (FR-β) 靶向的嵌合分子，且作为一种TLR7激动剂，促进M1巨噬细胞相关的iNOS和促炎症细胞因子IL-6的分泌，并增强细胞毒性CD8+ T细胞的增殖。在4T1乳腺癌小鼠模型中，FGT-4 显示抗肿瘤活性，可用于癌症免疫研究。

TBK1-IN-2 (Compound A1) 是一种高效的TBK1抑制剂（IC50: 775 pM）。该化合物通过稳定的氢键和π-π堆积与TBK1结合，从而抑制IRF3的磷酸化。TBK1-IN-2 与TNF/IFNγ协同作用，能够促进免疫介导的肿瘤细胞死亡。TBK1-IN-2 可用于癌症免疫治疗的研究工作。

TP1L 是一种选择性TC-PTPPROTAC降解剂，旨在用于癌症免疫治疗，其DC50值为35.8 nM。

endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种STING激动剂。通过激活cGAS-STING通路，该化合物诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的生成，从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 在THP1单核细胞和RAW巨噬细胞中展示出强效的免疫刺激作用 (EC50值分别为2.45 μM和5.54 μM)，并具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为癌症免疫治疗的潜在候选者，特别适合于系统性给药的研究。

GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能与人源及鼠源 PD-L1 蛋白紧密结合，KD 值分别为 171 nM 和 290 nM。在 HepG2/hPD-L1 和 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中，GJ19 对 HepG2 细胞表现出浓度依赖性促细胞死亡的作用。在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中，GJ19 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。此化合物适用于研究肿瘤免疫治疗。

DF-006是一种创新的、口服有效的ALPK1 (α-激酶 1) 激动剂。通过激活NF-κB通路，刺激先天免疫反应，DF-006可增强肝脏局部先天免疫。该化合物能够降低血清乙型肝炎病毒 (HBV) DNA (EC50= 2.7 pM)、HBsAg和HBeAg水平，展示出卓越的抗病毒效果，适用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的免疫治疗研究。