immunotherapy

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

SM-324405 是TLR7的激动剂，EC50 为 50 nM，对人和大鼠 TLR7 的 pEC50值分别为 7.3 和 6.6，可用于过敏性疾病的免疫治疗研究。

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物，是TLR3和视黄酸诱导型基因 I 受体激动剂。它可以用作疫苗佐剂，直接触发癌细胞发生凋亡，还增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

GW280264X (Carbamic acid) 是一种 ADAM10 TACE (ADAM17)金属蛋白酶抑制剂。它有效阻断 TACE (ADAM17)和 ADAM10的 IC50分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。其中ADAM10 17 能够调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。

Benzofuran-2-carboxylic acid也称为融核蓝，是多种氧化酶系统抑制剂，可以作为癌症免疫治疗的淋巴酪氨酸磷酸酶 （LYP） 抑制剂。

BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂，其 IC50 为 341 nM，常用于肿瘤免疫治疗研究。

diABZI-V C-DBCO（Compound 3）作为一种高效的STING激动剂，通过组织蛋白酶B的作用释放diABZI-胺，激活STING，从而使干扰素及其他免疫激活分子的生成得以提高，有效增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。在THP1-Dual细胞中，diABZI-V C-DBCO与diABZI-胺激活STING的EC50值分别为1.47 nM和0.144 nM；在原代小鼠脾细胞中，这些值分别为7.7 μM和0.17 μM。因此，diABZI-V C-DBCO在癌症免疫研究领域具有重要的应用价值。

XYL-1，作为一种高效的 PARP7 抑制剂，其 IC50 仅为 0.6 nM。该化合物能够在体外促进Ⅰ型干扰素的信号传导，因此有望作为开发治疗癌症的免疫疗法的潜在药物。

Lon-TK 是一种 LTB 的糖酵解抑制剂与 linker 的偶联物。LTB 是通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1) 的前药，能够有效地抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢，同时阻断 PD-1 PD-L1 的免疫逃逸路径。Lon-TK 具有光动力增强免疫研究的潜在应用前景。

ERAP1-IN-3 (compound 13) 是一种强效的内质网氨基肽酶 1 ERAP1 抑制剂，其 pIC50 值为 8.6。ERAP1-IN-3 有望用于癌症免疫和自身免疫性疾病的研究。

TLR7 agonist28 (compound 3) 是一种高效的TLR7激动剂，能够与抗肿瘤单克隆抗体 (mAb) 结合以用于癌症免疫治疗。

Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种ENPP1抑制剂，IC50为8.05 nM，具有低口服生物利用度。通过抑制cGAMP的降解，Enpp-1-IN-25 能有效激活细胞内STING途径，并增强肿瘤微环境中免疫细胞的浸润和I型干扰素响应，从而提高抗PD-L1抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。

BTN3A1 ligand-1 (Compound 26b) 是一种含三唑的芳基 酰氧基烷基膦酸酯前药，能够刺激 T 细胞增殖 (EC50: 0.49 nM) 并促进干扰素 γ 的分泌。BTN3A1 ligand-1 具有良好的血浆稳定性，适用于相关免疫治疗的研究。

3M-003 与 Toll 样受体 7 (TLR-7) 和 TLR-8 相互作用。 3M-003 直接作用于巨噬细胞，增强真菌杀伤力，并刺激 PBMC 产生可溶性因子，增强中性粒细胞、巨噬细胞和单核细胞的杀伤力。 3M-003 可能是抗真菌免疫疗法的候选药物。

HPK1-IN-4是一种HPK1（MAPK41）抑制剂，IC 50为0.061 nM。HPK1-IN-4常被作为临床前免疫治疗工具化合物。

CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2拮抗剂，IC50值为 95 nM。

Sulindac (sodium) (MK-231) 是一种非甾体抗炎剂，具有口服活性。Sulindac (sodium) 用于减轻疼痛，肿胀和关节僵硬的关节炎。Sulindac 还用于脊柱关节炎、痛风性关节炎的研究。Sulindac (sodium) 作为一种免疫调节剂，可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1，调节 pMMR CRC 对抗 PD-L1 免疫治疗的应答，抑制结直肠癌 CRC 的发生发展。 Sulindac 还可通过下调 SIRT1 抑制 TGF-β1-诱导的 EMT，抑制肺癌细胞的迁移和侵袭。

STING agonist-10 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 2600 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。

STING agonist-11 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 18 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。

PD-1 PD-L1-IN-15 是 PD-1 PD-L1 的有效抑制剂 (IC50: 60.1 nM)，对肿瘤免疫治疗表现出研究潜力。

PD-1 PD-L1-IN-16 是 PD-1 PD-L1 的有效抑制剂 (IC50: 53.2 nM)，对肿瘤免疫治疗表现出研究潜力。

Acid phosphatase(酸性磷酸酶)是一种在消化过程中从其他分子中释放附着的磷酸基的酶，储存在溶酶体中，具有最佳的酸性pH值，可作为医学标志物和癌症免疫治疗的靶点。

ENPP1 inhibitor 43 is a novel small molecule for cancer immunotherapy.