il-12

(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是溶血磷脂酸酰基转移酶的抑制剂 (IC50 = 0.6 µM)。 (R)-Lisofylline 可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活，可用于治疗 1 型糖尿病和自身免疫性疾病的研究。

Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。

NDI-034858 (TAK-279) 是一种酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂( Kd＜200 pM)，靶向 Tyk2的JH2结构域，可治疗IL12和IL23异常表达引起的自身免疫性疾病。

Caulophyllogenin 是一种部分 PPARγ 激动剂 (EC50 = 12.6 μM)，来源于 Kalopanax pictus (五加科) 的茎皮。 Caulophyllogenin 抑制促炎细胞因子分泌，可用于预防和治疗炎症性疾病、2 型糖尿病、肥胖和代谢综合征的研究。

Anti-MouseIL-12Antibody (R1-5D9) 是一种由大鼠生成的IgG2a型抗体抑制剂，专门用于对抗小鼠IL-12。

Anti-Mouse IL-12p35 Antibody (C18.2) 是一种由大鼠衍生的抗体，特异性针对小鼠IL-12p35，属于IgG2a, κ 抗体抑制剂。

Anti-Mouse IL-12p75 Antibody (R2-9A5) 是一种大鼠衍生的IgG2b, κ型抗体抑制剂，专门针对小鼠IL-12p75。

Anti-Mouse IL-12p40 Antibody (C17.8) 是一种大鼠来源的IgG2a, κ抗小鼠IL-12p40抗体。

Anti-IL-12 p70 Antibody (20C2) 是一种针对人源 IL-12 p70 的单克隆抗体，属于 IgG1 亚型，其作用机制是抑制干扰素-γ 的产生。Anti-IL-12 p70 Antibody (20C2) 适用于炎症相关研究，尤其是 IL-12 信号在疾病发病机制中发挥作用的条件。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

Isomucronulatol 7-O-beta-glucoside 具有潜在的抗炎活性，在体外对 LPS 刺激产生的 IL-12 p40 表现出微弱的抑制作用。

Dupilumab (REGN-668) 是一种用于AD 的全身免疫调节剂。Dupilumab 是一种针对白细胞介素-4受体α亚基的完全人类单克隆抗体，可抑制IL-4和IL-13下游信号传导，具有改善特应性皮炎的作用。

Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)是一种超强效合成的 TRPV1 激动剂, 抑制 Th1 细胞因子的产生，并具有抗炎活性，可降低血清IL-12、INF-γ、IL-1β、TNF-α、NO和PGE的水平。

4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解，与 S1P 一样，减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。

Resolvin E1(RvE1)是一种衍生于omega-3脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)的内源性脂质介质，具有抗炎性，能够激活炎症消退和促进吞噬细胞的清除，可预防2,4,6-三硝基苯磺酸诱导的结肠炎，改善红细胞增生和严重再生障碍性贫血（SAA）。

ISM012-042 是一种具口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 能够保护 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障损伤。在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中，此化合物表现出抗炎活性，能够剂量依赖性地降低 IL-12亚基IL-12p35 及 TNF 的表达。在多种实验性结肠炎模型中，ISM012-042 有助于恢复肠道屏障功能并减少肠道炎症。此化合物适用于肠道黏膜修复及免疫疾病的研究。

APY0201 是PIKfyve 抑制剂，能够抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2 (IC50:5.2 nM)，还能够抑制IL-12/IL-23产生。

hMAO-B-IN-11 (Compound 12) 是一种选择性且可逆的人单胺氧化酶 B (hMAO-B) 抑制剂，IC50值为 0.11 µM。它通过与hMAO-B活性位点进行竞争性结合来阻止单胺的氧化脱胺，从而减少过氧化氢的生成。此外，hMAO-B-IN-11 能够抑制活化的小胶质细胞中促炎介质 (NO, TNF-α, IL-1β) 的产生，并具备在研究帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病中的潜力。

TYD-68 是一种高效选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，具有 0.42 nM 的 DC50 值。TYD-68 能有效抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 的磷酸化，从而阻断 TYK2 依赖的信号通路过程。TYD-68 可用于银屑病研究。

12-Nitrolinoleate是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 的激动剂，也是亚油酸的硝化形式。它是在酸化亚硝酸介质中形成的，并存在于人体红细胞和血浆中。在使用表达PPARγ的人MCF-7细胞的报告基因试验中，12-Nitrolinoleate引发了PPARγ依赖的基因表达（EC50 = 0.045 µM）。在浓度为2.5 µM时，它抑制了THP-1和RAW 264.7巨噬细胞中由LPS诱导的IL-6, TNF-α和趋化因子(C-C motif)配体2 (CCL2)的分泌。它还抑制了在RAW 264.7巨噬细胞中LPS诱导的NF-κB转录活性，并在使用人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的报告基因试验中抑制了TNF-α诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 的增加。当浓度为1, 5, 或10 µM时，12-Nitrolinoleate可以在初级人体主动脉内皮细胞中增加血红素加氧酶-1 (HO-1) 的水平。

TLR7 agonist22 (Compound 11a) 是一种选择性的TLR7激动剂，IC50为25.86 μM。该化合物通过抑制细胞HBsAg分泌，有效激活TLR7，从而在人体PBMC中诱导TLR7调控的细胞因子IL-12、TNF-α和IFN-α的分泌。TLR7 agonist22 有望应用于开发新型免疫调节抗HBV药物的研究领域。

YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1;IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX;IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121以剂量依赖性地方式减少 PGE2 的产生，EC50为 12 μM。