fibrotic

AMG-25 (c-Kit-IN-5-1) 是一种具有选择性和高效性的 c-Kit 抑制剂，抑制 c-Kit、KDR、p38、Lck 和 Src，可用于研究肥大细胞相关纤维化疾病。

Aucubin (Rhinanthin) 是一种可从许多传统的草药中提取的环烯醚萜苷，有许多生物学活性。

HA 155 (Autotaxin Inhibitor IV) 是一种基于硼酸的化合物，通过选择性结合其催化苏氨酸来抑制 ATX，IC50 为 5.7 nM。

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM，具有抗纤维化作用。

Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质，是一种口服活性的促肝药，可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。

SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物，可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡，具有抗纤维化和抗癌作用。

Ro24-7429 是一种有效的口服活性 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂和一种矮小相关转录因子 1 的抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。

TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂，具有潜在的抗纤维化活性，常被用于研究特发性肺纤维化。

Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。

UK-396082 是一种凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI)，抑制 Carboxypeptidase B，可用于研究血栓、动脉粥样硬化、癌症和纤维化病症。

Lenumlostat 是一种可口服且具有选择性和有效性的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂，对 hLOXL2 、 hLOXL3 和 LOXL2 具有抑制作用，可用于研究纤维性疾病。

PAT-1251 是一种 LOXL2 抑制剂，对小鼠、大鼠和狗的 IC50 分别为 10、0.12 和 0.16 μM，可用于纤维化疾病的研究。

4-aminobenzoic acid 是一种具有紫外线吸收和抗纤维化特性的有机酸。当暴露在光线下时，4-aminobenzoic acid 吸收紫外线并通过光化学反应释放多余的能量，这可能会对DNA造成损害。4-aminobenzoic acid 还可以增加组织水平的摄氧量，并可能增强单胺氧化酶（MAO）活性以促进血清素的降解，过量可能导致纤维化变化。

Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂，pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。

Apamin acetate (Apamine acetate) 是一种具有选择性的 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的阻断剂，是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素。Apamin acetate 可增强皮质神经元撕裂损伤后的神经突生长和再生。Apamin acetate 具有抗炎和抗纤维化的作用。

PDE1-IN-7 (Compound 13h) 作为bPDE1的选择性抑制剂（IC50=10 nM），在BDL诱导的肝纤维化大鼠模型中展现了显著的抗纤维化活性。该化合物主要用于研究肝纤维化的治疗潜力。

RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 作为RIPK的抑制剂，能够有效阻断RIPK2的磷酸化作用，进而抑制NF-κB及MAPK信号通路。此化合物在Dextran sodium sulfate诱导的小鼠结肠炎模型中展示了显著的抗炎和抗纤维化效果。

KBP-7018 is a potent, selective tyrosine kinase inhibitor with effects on three fibrotic kinases c-KIT, RET, and PDGFR (IC50 values are 10nM, 7.6 nM and 25nM respectively).

FT011 是抗纤维化剂，能够抑制胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达，减少胶原蛋白合成。

MnTBAP chloride (Mn(III)TBAP) 是一种具有细胞渗透性的超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂，能使SOD-大肠杆菌的加倍时间减少了2倍。 MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导展现抗炎作用。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物，具有抗氧化性能，具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。

Apamin (Apamine) is an 18-amino acid peptide neurotoxin found in apitoxin (bee venom). It is a specifically selective blocker of Ca2+-activated K+ (SK) channels and exhibits anti-inflammatory and anti-fibrotic activity.

Naproxcinod, a nitric oxide-releasing NSAID derivative, significantly improved skeletal muscle strength and fatigue resistance in sedentary and exercise mice, reducing inflammatory infiltration and fibrotic deposition in the myocardium and diaphragm. In a

PXS-6302 是不可逆的赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂，对Bovine LOX、rh LOXL1、rh LOXL2、rh LOXL3、rh LOXL4的IC50分别为 3.7 μM，3.4 μM，0.4 μM，1.5 μM 和0.3 μM。PXS-6302 可以轻松渗透皮肤，减少胶原蛋白沉积和交联，显着改善疤痕外观而不降低组织强度。 PXS-6302 在其他纤维化疾病中也可能有更广泛的应用。