erk2

ERK2 IN-1 is a selective ERK2 inhibitor with an IC50 of 7 nM.

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂，可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化，对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。

ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。

Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物，是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂，IC50为 0.6 nM。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

ERK-IN-2 是ERK2抑制剂，IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

CC-90003 是不可逆选择性ERK 1/2抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Ravoxertinib hydrochloride is an orally bioavailable and selective inhibitor for ERK kinase activity (IC50: 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively).

Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively).

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。

DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物，表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。

SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子特性。

Magnolin 是辛夷的一种主要成分，靶向作用于ERK1和ERK2，IC50值分别为 87 和 16.5 nM，可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激，抑制 caspase-3 活性，并增加 Bcl-2 表达，具有抗炎和抗氧化作用。

Astragaloside 是黄芪中的主要活性成分之一。

Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂，IC50为 5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。