cysteineprotease

Petesicatib (RG 7625) 是一种小分子组织蛋白酶-S （Cat-S）抑制剂，可用于研究原发性干燥综合征和自身免疫疾病。

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的抑制剂（ IC50=36.3 nM），具有选择性。CA-074 methyl ester 具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)可以通过抑制 Cathepsin S 介导的细胞外基质蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的降解来减缓或阻止腹主动脉瘤 （AAA） 扩张和/或降低 AAA 破裂的风险。

MIV-247 是一种具有选择性和高效性的 cathepsin S 抑制剂（人、小鼠和野猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM），可减轻临床前神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛，可用于研究心肌损伤。

FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂，在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

MK-0674 是一种可口服且具有选择性和高效性的 cathepsin K 抑制剂（IC50：0.4 nM），抑制 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S，可用于和代谢相关的疾病。

ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂，具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性，可用于研究骨质疏松症。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。

Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种选择性组织蛋白酶 L ( Cat L) 抑制剂,可促进自噬，减少 P62 的积累，阻断 caspase-3 和 PARP 的激活。

(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。

PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂，常用于制备细胞裂解物。

2-Aminoethanethiol (Cysteamine) 是一种胱氨酸消耗剂。半胱胺的作用机制是胱氨酸二硫化物还原。

Papain 是一种半胱氨酸蛋白酶，是肽酶 C1 家族中一员，在食品、医药、化妆品、纺织等具有广泛的应用。

Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体，抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain，防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂（PPI）。

Z-Lys-OH 是一种木瓜蛋白酶的竞争性抑制剂，是赖氨酸衍生物。

2-Cyanopyrimidine (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 的非选择性抑制剂(IC50:170 nM)。它能够用于骨质疏松症的研究。

GLPG2451是一种有效的CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节因子)增强剂，能够增强低温挽救的F508del CFTR（EC50=11.1 nM），可用于研究囊性纤维化。

Acetyl-Calpastatin (184-210)(human) acetate 是一种有效，选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

KGP94 是一种有效的、选择性的和竞争性的溶酶体内肽酶抑制剂。

Cathepsin Inhibitor 2 is a potent Cathepsin S inhibitor (Ki: <20 nM).