casein kinase

Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子诱导剂，可诱导表皮角质形成细胞分化。

Casein kinase1δ-IN-4（compound 567）是一种高效的casein kinase1δ抑制剂，展现出在阿尔茨海默病研究中的潜在应用价值。

Casein kinase1δ-IN-5为一种高效的蛋白激酶CK-1δ选择性抑制剂，IC50值为47 nM。该化合物在体外展现出神经保护和抗炎效果，具备应用于神经退行性疾病研究的潜力。

Casein kinase 1δ-IN-3 (Casein kinase 1δ-IN-3) (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376。

Casein kinase1δ-IN-10为一种针对酪蛋白激酶1δ（CK1δ）的抑制剂。

Casein kinase 1δ-IN-8 是一种酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂，可用于治疗如阿尔茨海默病类型的神经退行性疾病。

Casein kinase 1δ-IN-7 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂，可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。

Casein kinase 1δ-IN-1 (WAY-643895) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，对CK1δ有抑制作用。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于如阿尔茨海默病类的神经退行性疾病的研究。

Casein Kinase inhibitor A51 是一种具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂，具有抗癌活性，可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于研究颈部癌、急性髓系白血病、乳腺癌和前列腺癌。

Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效且具有选择性的蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内实验中均显示出神经保护和抗炎活性。Casein kinase 1δ-IN-6 可用于研究神经退行性疾病。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

TBCA (Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA) 是高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。

Emodin (Frangula emodin) 是蒽醌衍生物，有抗SARS-CoV 作用。它阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 的相互作用。它抑制酪蛋白激酶 2 ，具有抗炎和抗癌作用。它可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

CK1-IN-3 是酪蛋白激酶 1 抑制剂，可用于治疗或预防与 circadiantiazol 节律相关的疾病、炎症性疾病的研究。

Ac-ESMD-CHO是一种抑制caspase-3和caspase-7的化合物。该化合物能有效阻止caspase-3前体肽(CPP32)在Glu-Ser-Met-Asp(ESMD)位点发生的蛋白水解切割作用。

SR-3029 具有 ATP 竞争性，有效抑制 CK1δ和 CK1ε，IC50值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。

CK1-IN-2 (compound Nr.4) 作为CK1抑制剂展现出高效性，其对CK1a、CK1d、CK1e、p38a的IC50值依次为123、19.8、26.8、74.3 nM。