angiogenesis inhibitor

Ramucirumab 是一种人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤活性。它是人源化单克隆抗体，能够与 VEGFR-2 结合，阻碍 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。

Angiogenesis inhibitor BT2 is a novel inhibitor of angiogenesis and vascular permeability, inhibiting ERK phosphorylation and the expression of FosB/ΔFosB, VCAM-1, and many genes involved in proliferation, migration, angiogenesis, and inflammation, interacting with MEK1, suppressing retinal CD31, pERK, VCAM-1, and VEGF-A165 expression.

Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成(angiogenesis)抑制剂，能够抑制HUVEC和HCT-15细胞增殖，其IC50值分别为1.00和0.71 μM。此外，此化合物还能诱导这两种细胞的凋亡(apoptosis)并具有抑制癌细胞侵袭的抗癌活性。Angiogenesis inhibitor 3还能够抑制斑马鱼胚胎的血管生成。

Angiogenesis Inhibitor 4为一种高效血管生成抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

Angiogenesis inhibitor 6 (Compound 8) 为一种非酪氨酸激酶抑制剂，具备显著的抗血管生成特性，并表现出抗肿瘤活性。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

PND-1186（别名VS-4718）属于小分子抑制剂，是一种高特异性、可逆的FAK抑制剂（IC50=1.5 nM），具有良好的选择性和细胞渗透性，可抑制FAK磷酸化，阻断肿瘤细胞的生存、增殖、迁移及血管生成，主要用于实体瘤的抗肿瘤研究。

Cytochalasin D is an actin inhibitor, the removal of actin stress fibers is crucial for the chondrogenic differentiation. It may be an inhibitor of some fertilization processes such as sperm penetration or sperm head decondensation. Cytochalasin D inhibit

R1498 is an inhibitor of cyclin-dependent kinase 2. It also acts by targeting angiogenesis and mitosis pathways. It is well-tolerated and orally active for hepatocellular carcinoma and gastric cancer treatment.

MMPP 是一种新型 VEGFR2 抑制剂，具有抗炎活性和潜在的抗癌活性，抑制STAT3 ，可通过 VEGFR2/AKT/ERK/NF-kappaB 通路抑制血管生成，可用于缓解心肌损伤。

Rebimastat 是基于巯基的第二代基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。利莫司他选择性抑制几种 MMPs (MMP 1、2、8、9和14)，从而诱导细胞外基质降解，抑制血管生成、肿瘤生长、侵袭和转移。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是在植物中发现的一种天然产物，具有抗菌、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。它是一种可逆、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，有抗 DNA 氧化损伤的保护作用。它可诱导鳞癌细胞凋亡。

Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

Ibuprofen (Advil) 是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药 (NSAID)，具有抗炎、镇痛和解热作用。它是COX-1和COX-2的抑制剂，IC50值分别为 13 和 370 μM，导致前列腺素和血栓素前体的形成减少。

Rac-Belinostat (PX-105684) 是一种具有抗肿瘤活性的新型异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Belinostat 靶向 HDAC 酶，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、促进细胞分化和抑制血管生成。这种药物可以使耐药肿瘤细胞对其他抗肿瘤药物敏感，可能是通过一种涉及胸苷酸合酶下调的机制。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Tranilast (SB 252218) 是一种抗过敏药物，可抑制炎症细胞释放脂质介质和细胞因子，抑制前列腺素 D2 (PGD2)产生，IC50为 0.1 mM。它拮抗血管紧张素 II 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用，具有抗炎和免疫调节作用。

Silymarin 是一种从水飞蓟种子中提取的天然多酚类黄酮木脂素混合物，可抑制肿瘤细胞增殖、血管生成并改善胰岛素抵抗，被广泛用于肝脏疾病相关研究及辅助应用。研究表明，Silymarin 对 SARS-CoV-2 主蛋白酶具有抑制活性，其在 COVID-19 相关机制研究中具有潜在研究价值。

Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来的二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子，可刺激细胞内细菌感染和对丙型肝炎病毒的免疫反应。

beta-Escin 是七叶树种子的主要活性成分。它可抑制碱性成纤维细胞生长因子所诱导的增殖、迁移、管形成以及体内 CAM 血管生成。它具有研究抗血管生成作用的分子机制的潜力。

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

TM6089 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂，可在没有铁螯合的情况下刺激 HIF 活性，诱导血管生成，并保护器官免受缺血。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。