Molecular Glues

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，常用于 PROTAC 产品的合成。

dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂，可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。

PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物，是一种分子胶。

Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。

FPFT-2216 是一种分子胶，可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究免疫系统疾病。

dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用，导致 cyclin K 的泛素化及降解。

Antitumor agent-100 hydrochloride (compound A6) 作为细胞凋亡诱导剂和分子胶，展现了显著的抗肿瘤活性。

Naphthyridine carbamate dimer (NCD)为一种能诱导特定功能DNA构象改变的分子胶，通过此作用实现对DNA功能的调控。

HQ461 是一种分子胶，可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发cyclin K降解， cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

VAV1 degrader-3 是一种具有口服活性和高效性的 VAV1 分子胶降解剂，可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生， 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。

(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S 型异构体，具有免疫调节，抗炎，抗癌，抗血管生成活性和促凋亡活性，可用于研究麻风结节性红斑和骨髓瘤。

Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是拓扑异构酶 II alpha/beta 毒物，具有抗肿瘤活性和免疫抑制特性，可抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的增殖，可用于研究转移性结直肠癌。

SJ6986 是有效的、选择性的、具有口服活性的GSPT1/2降解剂，对GSPT1 的DC50值为2.1 nM (Dmax99%)。

PROTAC(H-PGDS)-7 是一种有选择性的、有效的小分子造血前列腺素 D 合酶 （H-PGDS）PROTAC 降解剂，在 KU812细胞中展现出降解活性，DC50为 17.3 pM。PROTAC(H-PGDS)-7是一种类药化合物，能有效抑制前列腺素 D2 (PGD2)的产生，抑制炎症因子重生作用。PROTAC(H-PGDS)-7是治疗 DMD 和其他H-PGDS 相关疾病的候选化合物。

NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，可增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。

NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂，能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。

NRX-252262 是 β-Catenin 与同源 E3 ligaseSCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够诱导 β-catenin 的降解，其 EC50=3.8 nM。

dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂，可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。

VAV1 degrader-2 (Example 176) 是一种靶向 VAV 1 的分子胶降解剂(DC50=4.41 nM)，可用于研究炎症和自身免疫性疾病。

dWIZ-1((rac)-dWIZ-1)是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂，将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon从而诱导降解，进而在红母细胞中诱导胎儿血红蛋白（HbF），可用于研究镰状细胞病 (SCD)。