趋化因子

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

C 021 dihydrochloride 是一种 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50分别为 140 和 39 nM。C-021 (4-​Quinazolinamine, 2-​[1,​4'-​bipiperidin]​-​1'-​yl-​N-​cycloheptyl-​6,​7-​dimethoxy-) 可有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合，IC50为 18 nM。

Cosalane (NSC 658586) 是一种 HIV 复制抑制剂，是人和小鼠趋化因子受体 7 （CCR7）信号传导的抑制剂，具有抗病毒活性，可阻断 CCR7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合。Cosalane 对多种 HIV-1 株系和 HIV-2 具有活性。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

Ancriviroc (SCH-351125) 是一种具有强抗逆转录病毒活性的肟-哌啶化合物，也是一种口服生物可利用的小分子趋化因子受体 CCR5 拮抗剂（Kd值为9.27nM），通过 CCR5 共受体进入 HIV-1，用于研究HIV-1。

5-OxoETE (5-KETE) 是一种多不饱和脂肪酸衍生物，是嗜酸性粒细胞的趋化因子，是肠易激综合征的潜在生物标志物。5-OxoETE 通过磷脂酶 C（PLC）和百日咳毒素依赖性机制选择性刺激非肽能、异凝集素 B4 （IB4） 阳性 DRG 神经元，可用于研究哮喘、癌症和心血管疾病。

α-NETA 是一种高效的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，也是一种 ALDH1A1 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂,抗癌活性,抑制胆碱酯酶和乙酰胆碱酯 (AChE),剂量依赖性诱导 STZ 诱导的糖尿病小鼠体重和空腹血糖水平降低,显著降低肾损伤标志物的表达,可用于研究糖尿病肾病。

Delmetacin (Demethacin) 是一种非甾体抗炎化合物，具有抗炎和镇痛活性，对 CXC 趋化因子受体 CXCR1 具有抑制作用。

Valencene (NSC-148969) 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物，是柑橘类水果和柑橘类衍生气味的香气成分。ValenceneValencene 具有抗过敏、抗炎、抗黑色素生成、和抗氧化活性。通过阻断 NF-κB 通路，Valencene 通过阻断 NF-κB 通路抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

Auraptene 是一种丰富的天然香叶氧基香豆素。它能够抑制基质金属蛋白酶 2 以及关键炎症因子，包括 IL-6，IL-8 和趋化因子 (C-C 基序) 配体-5 (CCL5）的分泌。

TL8-506 是一种具有选择性和高效的 TLR8 激动剂，诱导细胞因子和趋化因子的产生。TL8-506 可缓解炎症和自身免疫疾病。

AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂，对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。

GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂，钙通量 IC50为 18 nM，趋化性 IC50为1 nM，结合 IC50为5.1 nM。

CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。

TMC353121 是呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂，具有抗 RSV 活性，抑制炎性细胞因子 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 以及趋化因子、KC、IP-10、MCP 和 MIP1-α 的产生。

Met-RANTES (human) acetate 为Met-RANTES (human)的醋酸盐版本，它是CCR1和CCR5的有效拮抗剂。该化合物能够抑制人类趋化因子MIP-1α和MIP-1β，其IC50值分别为5 nM和2 nM。此外，Met-RANTES (human) acetate 也能减缓骨质破坏及缓解大鼠佐剂诱导的关节炎(AIA)的症状。

Burixafor（又名TG-0054）是一种口服可用的CXC趋化因子受体4（CXCR4）抑制剂，具有受体结合和造血干细胞动员活性。Burixafor通过结合到CXCR4化趋受体，阻止基质衍生因子-1（SDF-1或CXCL12）与CXCR4受体的结合及其随后的受体激活，从而可能实现造血干细胞和祖细胞从骨髓释放到血液中的动员。备注：元素分析显示该化合物是含有3个HBr和3个水的盐。

2-Methoxyhydroquinone对MAO-A和MAO-B具有抑制活性，还降低 TNF-α-诱导的CCL2的产生，常作为前体用于合成Hsp90抑制剂Geldanamycin。

MAY0132 是一种高效且具选择性的EPAC2抑制剂，IC50为0.4 μM。它显著抑制HMPV、AdV和RSV的复制，并减少病毒感染诱导的细胞因子/趋化因子产生，同时抑制NF-κB的激活。MAY0132 具有抗病毒活性，适用于呼吸道病毒感染相关研究。

SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是一种SHP2抑制剂，在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。该化合物抑制PI3K-Akt信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，诱导线粒体自噬 (autophagy)，并在肿瘤微环境 (TME) 中抑制某些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。