抗生素研发

Bleomycin sulfate 是一种糖肽类抗生素，具有抗肿瘤活性，是常用的DNA损伤剂和DNA合成抑制剂。它通过引起DNA链断裂而不影响RNA链，从而发挥作用。Bleomycin sulfate 常用于抗肿瘤研究，也被广泛应用于建立肺纤维化动物模型。

Anakinra (Raleukin) 是一种细胞因子灭活剂，是白细胞介素 1 受体拮抗剂，可用于研究继发性噬血细胞性淋巴组织细胞增生症和类风湿性关节炎。

Vancomycin 是一种糖肽类抗生素，通过抑制易感细菌细胞壁合成的第二阶段发挥作用，同时还能改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成，从而具有抗菌活性。Vancomycin 常用于治疗对其他抗生素无效的严重感染，在实验研究中也常用于诱导肾损伤模型。

Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。

Reserpine（Serpalan）是一种从催吐萝芙木根中发现的生物碱，作为囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂，通过抑制去甲肾上腺素向储存囊泡的摄取，导致中枢和外周神经末梢的儿茶酚胺和血清素耗竭，具有抗高血压和抗精神病作用，可用于诱导胃溃疡以及抑郁症模型。

Erythromycin estolate是一种半合成的红霉素衍生物，具有良好的口服吸收性和生物利用度耐酸性。作为大环内酯类抗生素，依托红霉素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用，主要用于治疗由敏感细菌引起的呼吸道、皮肤和软组织感染研究。Erythromycin estolate可能引起肝损伤，包括轻度的胆汁淤积性肝炎、黄疸和胆管缺乏。

MRT-14 是有效的 Smo 拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 在研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症方面有价值。

Euchrestaflavanone A是一种发现于Cudrania tricuspidate的天然黄酮，能够抑制血小板聚集，下调糖蛋白IIb/IIIa（αIIb/β3）介导的信号通路，包括血小板粘附、颗粒分泌、血栓素A2的产生和血栓缩回，上调环腺苷单磷酸(cyclic adenosine monophosphate)依赖通路，具有抗血栓和抗血小板活性。

MGB-BP-3 是一种合成抗生素，具有杀菌活性，抑制细菌 DNA 复制，可用于研究复发性艰难梭菌感染。

Methacycline，作为一种四环素类抗生素，具有抑制细菌蛋白质合成的功能。此外，它也是一种有效的上皮-间质转化(EMT)抑制剂，能在体外阻断EMT进程，并在体内抑制纤维化发生，但对TGF-β1Smad信号传递无直接影响。因其抗菌性和抑制纤维化的特性，Methacycline 在肺纤维化研究中显示出应用潜力。

AGU654 (Compound 44) 是一种效力强的mPGES-1选择性抑制剂，对mPGES-1的IC50值为2.9 nM。通过抑制mPGES-1，AGU654 阻断COX-1 2将花生四烯酸转化为前列腺素E2 (PGE2) 的通路，从而有效缓解炎症、疼痛及发热。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能选择性抑制细菌外毒素诱导的PGE2生成，同时不影响其他前列腺素的产生。在豚鼠模型中，它显著减轻了发热、炎症和炎症性疼痛，展现出显著的抗炎、镇痛和退热功效。AGU654 有潜力成为研究炎症性疾病和疼痛的新方法。

AR antagonist 9 是一种口服活性选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏AR配体结合域的二聚体形成来发挥抗癌作用，具有潜在克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的能力。其拮抗AR的活性IC50为0.051 μM，与Enzalutamide的IC50=0.060 μM相当。相比Enzalutamide，AR antagonist 9 对ARF876L T877A和ARW741C突变体表现出更强的抑制效果。此外，该化合物在药代动力学特性方面表现优良 (在大鼠中的口服生物利用度F = 66.24%)，通过口服给药在LNCaP异种移植小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望成为克服PCa抗药性领域的重要研究对象。

Antimicrobial agent-36 (Compound 8b) 是一种能够显著抑制DNA旋转酶水平的抗菌剂，其IC50值为4.56 µM。该化合物还可用于纳米药物制剂的制备，适用于新型抗生素的研究和开发。

BAR-072 是一种针对TraE的小分子抑制剂，其KD为2.7 µM。该化合物显著抑制与抗生素耐药性相关的质粒pKM101的转移。BAR-072 有望成为用于抑制细菌耐药基因扩散的候选分子，在抗感染和耐药性控制等疾病研究领域中发挥作用。

LNS8801 是一种口服活性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 激动剂。通过激活GPER，LNS8801 介导下游信号通路，例如促进cAMP生成和激活CREB信号，从而发挥抗肿瘤活性，包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性。LNS8801 适用于研究多种癌症（如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等），以及探索GPER在正常生理和病理过程中的作用。

Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素，是具有口服活性和特异性的 CYP3A 抑制剂，可诱发记性感言，诱导长期胆汁淤积，可用于研究哮喘疾病。

Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种从加利莱链霉菌中分离出的新型蒽环类抗生素，具有抗肿瘤活性。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂，抑制 RNA 活性 。Aclacinomycin A 可用于研究复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

Contezolid (MRX-I) 是一种可口服的恶唑烷酮类抗生素，具有杀菌活性，可用于研究耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症和结核病。

Lasofoxifene (CP-336156) 是一种选择性的雌激素（oestrogen）受体调节剂/拮抗剂，能够降低血清IL-6水平并抑制关节炎症和骨质疏松，能抑制原发肿瘤生长和转移，可用于研究乳腺癌。

Daunorubicin citrate（Daunomycin citrate）作为一种拓扑异构酶 II（topoisomerase II）抑制剂，展现出有效的抗肿瘤活性，通过抑制 DNA 和 RNA 合成（DNA and RNA synthesis）发挥作用。作为一种细胞毒性药物，Daunorubicin citrate 能够抑制癌细胞活性，并诱导细胞凋亡（apoptosis）和坏死（necrosis），属于蒽环类抗生素范畴。该化合物广泛应用于包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤在内的多种癌症和感染研究领域。

Methcillin sodium hydrate 是一种窄谱 β-内酰胺类抗生素，通过抑制青霉素结合蛋白 (penicillin-binding proteins,PBP) 发挥作用。Methcillin sodium hydrate 对青霉素耐药性的金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureu 和表皮葡萄球菌Staphylococcus epidermidis 有活性。Methcillin sodium hydrate 可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎等疾病。

Zifanocycline (KBP-7072) 为半合成第三代氨甲基环素类抗生素，通过抑制细菌核糖体功能而发挥作用。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌[包括多重耐药病原体]显示出广泛的体外抗菌活性。适用于口服和注射形式，Zifanocycline 主要用于研究治疗急性细菌性皮肤及其结构感染、社区获得性细菌性肺炎以及复杂腹腔感染。

Metronidazole hydrochloride (SC 326421) 是一种有口服活性的硝基咪唑抗生素，适用于厌氧微生物感染的研究。该化合物能穿越血脑屏障，长期服用可能引发炎症和骨骼肌收缩问题。

Secnidazole (RP-14539) hemihydrate是一种具有口服活性的唑类抗生素及咪唑缓释剂，能够抑制黏质沙雷菌毒力，并类似于酰基高丝氨酸内酯地减缓QS导致的铜绿假单胞菌发病。在体外，Secnidazole hemihydrate对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌显示出抗菌活性。此化合物在阿米巴病、贾第虫病和细菌性阴道炎等疾病研究中有应用潜力。