β-arrestin

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。

MK-8318 is an effective and selective antagonist of the CRTh2 receptor (Ki: 5.0 nM).

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂，Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 为 0.37 μM。

Arrestin-3 modulator-1 (Compound LSH-3) 是一种用于调节 Arrestin-3 的化合物。它通过与 Arrestin-3 的域间界面结合，增强 Arrestin-3 在细胞中的磷酸化缺陷型β2AR的募集能力，同时提高 FRET 水平。该化合物适用于视网膜变性、甲状腺功能亢进以及肥胖等先天性疾病的研究。

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ，可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。

DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 作为黑色素合成的中间体及真黑色素的关键成分，此外它还能作为GPR35的中等效力激动剂。在 U2OS 细胞系中，DHICA能以 23.2 μM 的EC50值促进β-arrestin的转位信号。此化合物对于促进和保护 DNA 损伤具有显著作用。

CT-996是一种口服活性的GLP-1R激动剂，具有偏向性cAMP信号传导特性，并能减少β-arrestin的募集和GLP-1R的内化。口服CT-996可改善血糖稳态，并减轻体重和脂肪。

CCX777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 的部分激动剂,可用于研究癌症。

UNC9994 is a β-arrestin-biased dopamine D₂ receptor agonist (β-arrestin EC50 = 50 nM; Emax = 97%) with robust in vivo antipsychotic drug-like activities.

ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂，可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。

UNC9994 hydrochloride 属于多巴胺受体配体，是一种具有功能选择性的 beta-arrestin 偏向性多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，对 D2R 的结合亲和力 Ki 为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 同时表现出对 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗作用，以及对 D2R/beta-arrestin-2 相互作用的部分激动活性，具有显著的抗精神病样活性。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。

Elabela(19-32) TFA 是ELABELA（ELA）与apelin受体(APJ)结合的活性片段，能激活Gαi1和β-arrestin-2信号通路，EC50值分别为8.6 nM和166 nM。该化合物可诱导受体内在化，降低动脉压，并对心脏具有正性肌力作用。

7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。

FGH31 (Compound 24) 作为选择性GRK2依赖的dopamine D4激动剂，显示出Ki值为1.6 nM的高亲和力，并能部分激活β-arrestin。