β-arrestin

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。

MK-8318 is an effective and selective antagonist of the CRTh2 receptor (Ki: 5.0 nM).

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂，Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 为 0.37 μM。

Arrestin-3 modulator-1 (Compound LSH-3) 是一种用于调节 Arrestin-3 的化合物。它通过与 Arrestin-3 的域间界面结合，增强 Arrestin-3 在细胞中的磷酸化缺陷型β2AR的募集能力，同时提高 FRET 水平。该化合物适用于视网膜变性、甲状腺功能亢进以及肥胖等先天性疾病的研究。

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

NCGC00135472 (DRV1 (GPR32) agonist C2A)是具有促分解功能的人Resolvin D1受体激动剂,可在β阻滞素和 cAMP 测定中激活人溶解蛋白 D1 受体 DRV1/GPR32 受体，EC50 分别为 0.37 uM 和 0.05 uM。NCGC00135472在过表达重组DRV1的细胞中引起快速阻抗变化，刺激血清处理的酶聚糖的吞噬作用。

CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ，可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。

DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 作为黑色素合成的中间体及真黑色素的关键成分，此外它还能作为GPR35的中等效力激动剂。在 U2OS 细胞系中，DHICA能以 23.2 μM 的EC50值促进β-arrestin的转位信号。此化合物对于促进和保护 DNA 损伤具有显著作用。

SCH-900875 是一种具口服活性和脑渗透性的高选择性CXCR3 receptor抑制剂，对CXCR1和CXCR2 receptor也表现出高选择性。其通过与CXCR3结合，阻断CXCL9、CXCL10和CXCL11配体结合，进而抑制下游G蛋白和β-阻滞蛋白信号通路，减少炎症细胞的迁移。SCH-900875 有潜力应用于自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、多发性硬化症）及炎症性疾病（如牛皮癣、炎症性肠病）的研究。

CT-996是一种口服活性的GLP-1R激动剂，具有偏向性cAMP信号传导特性，并能减少β-arrestin的募集和GLP-1R的内化。口服CT-996可改善血糖稳态，并减轻体重和脂肪。

D1R antagonist 2 (Compound 13a) 是一种能够穿透血脑屏障的D1R拮抗剂，其对基于cAMP的D1R和基于β-arrestin的D1R的IC50值分别为35.6 nM和70 nM。D1R antagonist 2 有效地拮抗D1R介导的cAMP和β-arrestin的招募。该化合物可用于研究神经退行性疾病和神经精神疾病，如精神分裂症、帕金森病及阿尔茨海默病。

ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂，其 Ki 为 54.6 nM。它能够降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性，显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向，其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用，并可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。

RWT9996 是一种平衡型GPR17拮抗剂，对MDL-29951诱导的G蛋白激活和β-arrestin-2招募具有抑制作用，同时也可抑制MDL-29951诱导的ERK/CREB磷酸化以及肌醇磷酸(IP1)的积累。RWT9996 可用于神经性疾病的研究。

CCX-777 formic 是一种 β-arrestin-2 招募的 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 部分激动剂，用于癌症研究。

CCX777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 的部分激动剂,可用于研究癌症。

UNC9994 is a β-arrestin-biased dopamine D₂ receptor agonist (β-arrestin EC50 = 50 nM; Emax = 97%) with robust in vivo antipsychotic drug-like activities.

ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂，可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。