Cysteine Protease

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的抑制剂（ IC50=36.3 nM），具有选择性。CA-074 methyl ester 具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

Tecovirimat (ST-246)是一种核心蛋白半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可能用于治疗天花感染。Tecovirimat 是一种新型抗病毒药物，对多种正痘病毒具有有效和选择性的活性（EC50值约 10 nM）。Tecovirimat可以通过靶向病毒 p37 蛋白直系同源物来抑制正痘病毒的排出。

PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂，常用于制备细胞裂解物。

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)可以通过抑制 Cathepsin S 介导的细胞外基质蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的降解来减缓或阻止腹主动脉瘤 （AAA） 扩张和/或降低 AAA 破裂的风险。

ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂，具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性，可用于研究骨质疏松症。

E-64 (Proteinase inhibitor E 64)是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制papain 的IC50为 9 nM。

JNJ-10311795 (RWJ-355871)是高效的中性粒细胞组织蛋白酶 G （Ki = 38 nm） 和肥大细胞凝乳酶 （Ki = 2.3 nm） 的双重抑制剂，具有显著的抗炎活性，可用于研究肺炎。

MIV-247 是一种具有选择性和高效性的 cathepsin S 抑制剂（人、小鼠和野猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM），可减轻临床前神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛，可用于研究心肌损伤。

Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂，分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用，可用于研究炎性相关疾病。

SAR-114137 是一种组织蛋白酶鞘氨醇激酶抑制剂，可用于研究软动脉炎和周围神经性疼痛。

Asperphenamate 是 Aspergillus flatiipes 的真菌代谢产物。 T47D 细胞、MDA-MB-231 细胞和 HL-60 细胞的 IC50 分别为 92.3 μM、96.5 μM 和 97.9 μM。 Asperphenamate 具有抗癌作用。

Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂，对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。

Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。

FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂，在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。

VBY-825是cathepsin 一种新型的可逆抑制剂，对cathepsin B, L, S 和V 都有很高的抑制力。

Papain 是一种半胱氨酸蛋白酶，是肽酶 C1 家族中一员，在食品、医药、化妆品、纺织等具有广泛的应用。

MK-0674 是一种可口服且具有选择性和高效性的 cathepsin K 抑制剂（IC50：0.4 nM），抑制 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S，可用于和代谢相关的疾病。

2-Aminoethanethiol (Cysteamine) 是一种胱氨酸消耗剂。半胱胺的作用机制是胱氨酸二硫化物还原。

Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 降低人前列腺癌细胞 PC-3 的迁移且具有较低的细胞毒性，它是组织蛋白酶 X 的有效抑制剂 (IC50 = 7.13 μM)。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

Odanacatib 是组织蛋白酶K（人/兔）的选择性抑制剂，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。