Cysteine Protease

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的选择性抑制剂，具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

Tecovirimat (ST-246)是一种核心蛋白半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可能用于治疗天花感染。Tecovirimat 是一种新型抗病毒药物，对多种正痘病毒具有有效和选择性的活性（EC50值约 10 nM）。Tecovirimat可以通过靶向病毒 p37 蛋白直系同源物来抑制正痘病毒的排出。

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)可以通过抑制 Cathepsin S 介导的细胞外基质蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的降解来减缓或阻止腹主动脉瘤 （AAA） 扩张和 或降低 AAA 破裂的风险。

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸 半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂，常用于制备细胞裂解物。

ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂，具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性，可用于研究骨质疏松症。

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。

JNJ-10311795 (RWJ-355871)是高效的中性粒细胞组织蛋白酶 G （Ki = 38 nm） 和肥大细胞凝乳酶 （Ki = 2.3 nm） 的双重抑制剂，具有显著的抗炎活性，可用于研究肺炎。

MIV-247 是一种具有选择性和高效性的 cathepsin S 抑制剂（人、小鼠和野猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM），可减轻临床前神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛，可用于研究心肌损伤。

VBY-825是cathepsin 一种新型的可逆抑制剂，对cathepsin B, L, S 和V 都有很高的抑制力。

E-64 (Proteinase inhibitor E 64)是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制papain 的IC50为 9 nM。

Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂，对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。

MK-0674 是一种可口服且具有选择性和高效性的 cathepsin K 抑制剂（IC50：0.4 nM），抑制 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S，可用于和代谢相关的疾病。

Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。

Papain 是一种半胱氨酸蛋白酶，是肽酶 C1 家族中一员，在食品、医药、化妆品、纺织等具有广泛的应用。

Petesicatib (RG 7625) 是一种小分子组织蛋白酶-S （Cat-S）抑制剂，可用于研究原发性干燥综合征和自身免疫疾病。

Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂，分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用，可用于研究炎性相关疾病。

FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂，在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 是组织蛋白酶 D 和 E 的荧光底物，但不适用于 B、H 或 L。Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 可用于组织蛋白酶 D 和 E 研究的机理研究。

Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物，也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可促使细胞凋亡，与异戊酸血症有关，可作为异戊酸血症的标志。

Odanacatib 是组织蛋白酶K（人 兔）的选择性抑制剂，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。

Z-FA-FMK 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂，可抑制冠状病毒蛋白酶3CL，Ki 为 25.7 μM。它可以不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，也可以抑制效应半胱天冬酶。

Tacalcitol monohydrate(Curatoderm monohydrate) 是一种维生素 D3 类似物，能通过调节钙离子促进骨发育，可用于研究银屑病。

Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂，能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

SID 26681509 是可逆的，竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂，IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖，IC50为15.4 μM，抑制Leishmania major，IC5012.5 μM。

2-Aminoethanethiol (Cysteamine) 是一种胱氨酸消耗剂。半胱胺的作用机制是胱氨酸二硫化物还原。

(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK (Cathepsin L-IN-2) 是一种 cathepsin L 抑制剂，抑制 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化的倾向 。(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK 通过 siRNA 敲低 LC3B 表达可抑制 PI 诱导的 IkappaBalpha 降解。

Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 降低人前列腺癌细胞 PC-3 的迁移且具有较低的细胞毒性，它是组织蛋白酶 X 的有效抑制剂 (IC50 = 7.13 μM)。

CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡，可减轻 SJL J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。

3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂

Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂，其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。

L-006235 是一种口服有活性的、可逆的cathepsin K 选择性抑制剂，在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。它能够抑制胶原蛋白降解，并较少骨质流失。

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

NSC 185058 是一种半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 抑制剂，可抑制自噬。

(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。

PD150606 是一种具有选择性的非肽 calpain 抑制剂，具有神经保护活性，抑制 μ-calpains 和 m-calpains ，抑制红藻氨酸诱导的 Ca2+ 内流，干扰兴奋性毒性依赖性运动神经元死亡。

E 64c (EP 475) 是一种不可逆且可透过膜的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，是 E-64 的衍生物。它也是钙离子激活中性蛋白酶抑制剂和组织蛋白酶 C 弱不可逆抑制剂，可抑制 MERS-CoV。

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。

Z-Lys-OH 是一种木瓜蛋白酶的竞争性抑制剂，是赖氨酸衍生物。

JTE-607 HCl 是高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂，可保护小鼠免受内毒素休克。它作用于 LPS 刺激的人 PBMC，抑制TNF-α(IC50:11 nM)、IL-1β(IC50:5.9 nM)、IL-6(IC50:8.8 nM)、IL-8(IC50:7.3 nM)和IL-10(IC50:9.1 nM)。

Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体，抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain，防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂（PPI）。

KGP94 是一种有效的、选择性的和竞争性的溶酶体内肽酶抑制剂。

L-Homocysteine 是一种生物硫醇，与各种疾病和病症有关。L-Homocysteine 是动脉粥样硬化的标志，通过促进 IBD 中的 5-LOX 和 COX-2 加重肠道炎症。

3-Epiursolic Acid 是一种三萜类物质，分离自桃金娘科植物，是组织蛋白酶 L 的竞争性抑制剂（IC50=6.5 μM，Ki=19.5 μM），对 cathepsin B 无明显作用。

2-Cyanopyrimidine (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 的非选择性抑制剂(IC50:170 nM)。它能够用于骨质疏松症的研究。