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Cathepsin-IN-5

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Cathepsin-IN-5 是一种 cathepsin 抑制剂，对 cathepsin L 和 cathepsin S 的 IC50 分别为 6.2 μM 和 81 nM；其可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis)、降低小鼠模型中肝细胞肿瘤生长，并调控与细胞死亡、细胞增殖及细胞过程相关的基因表达，可用于肝细胞癌研究。

Cathepsin-IN-5

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货号 T218635Cas号 2475078-38-5

Cathepsin-IN-5 是一种 cathepsin 抑制剂，对 cathepsin L 和 cathepsin S 的 IC50 分别为 6.2 μM 和 81 nM；其可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis)、降低小鼠模型中肝细胞肿瘤生长，并调控与细胞死亡、细胞增殖及细胞过程相关的基因表达，可用于肝细胞癌研究。

Cathepsin-IN-5
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待询
4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cathepsin-IN-5 is a cathepsin inhibitor with IC50 values of 6.2 μM for cathepsin L and 81 nM for cathepsin S. It inhibits the proliferation of cancer cells, induces apoptosis, reduces liver tumor growth in mouse models, and regulates gene expression related to cell death, proliferation, and cellular processes. Cathepsin-IN-5 is applicable for research in hepatocellular carcinoma.
靶点活性
cathepsin S:81 nM
体外活性

Cathepsin-IN-5 (Compound 1) 在 Hep G2 和 Hep 3B 肝癌细胞系中表现出时间依赖性抗增殖活性，IC 50 为 1.8-6.4 μM。于伤口愈合实验中，Cathepsin-IN-5 (7.5-10 μM; 72-96 h) 抑制 Hep G2 细胞迁移和增殖；并以浓度和时间依赖方式抑制 Hep G2 细胞裂解物中 cathepsin L (IC 50 = 6.2 μM) 和 cathepsin S (IC 50 = 81 nM) 活性。该化合物在 Hep G2 或 Hep 3B 细胞中不显著诱导细胞内 ROS 生成，同时在 Hep G2 细胞中诱导与 macroautophagy、apoptosis 及 cell migration 相关通路富集的基因表达变化，显著上调 sqstm1、gabarapl1、akr1c1 和 akap12 表达，并以浓度和时间依赖方式激活 apoptosis，升高 cleaved PARP1 和 cleaved caspase-3 水平。

体内活性

Cathepsin-IN-5（Compound 1）以 100–150 mg/kg 剂量皮下注射、每日一次、连续 15 天给药，可显著抑制裸鼠皮下 HCC 异种移植物的生长。

化学信息
分子量440.47
分子式C22H20N2O6S
CAS No.2475078-38-5
SmilesC(N[C@H](/C=C/S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1)CCC2=CC=CC=C2)(=O)C=3OC(N(=O)=O)=CC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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