trkreceptor

CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

GNF-5837 是一种选择性的，有效的，口服生物利用的泛TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂，对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM，具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂，IC50=76nM，具有抗肿瘤作用。

GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride 是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK） 的抑制剂。

CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM)，DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物，通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB，Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长，IC50 为 2.9 nM。

ENT-C225 是一种高效的 TrkB 神经营养素受体（TrkBR）激活剂，具有神经保护活性，可用于研究阿尔茨海默病和帕金森病。

ALE-0540是一种非肽类杂环分子，可抑制NGF 与p75和TrkA 的结合，以及TrkA 受体介导的信号转导和生物反应。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体，能够有效激活TrkB 受体。

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮，能够抑制人CYP1A 酶活性，在HepG2细胞的IC50值为40 μM。

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是一种选择性有效的TrkB 激动剂，其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

PF-06733804 is a potent inhibitor of pan-Trk in cell-based assays (IC50s: 8.4 nM, 6.2 nM, and 2.2 nM for TrkA, TrkB, and TrkC) with anti-hyperalgesic effect.

TrkA-IN-1 is a potent and selective inhibitor of Tropomyosin-related kinase A (TrkA) (IC50: 99 nM in a cell-based assay) with analgesic activity.

AZ-23是一种 ATP-竞争性的，口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。