trka

TrkA-IN-1 is a potent and selective inhibitor of Tropomyosin-related kinase A (TrkA) (IC50: 99 nM in a cell-based assay) with analgesic activity.

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂，对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM，具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂，IC50=76nM，具有抗肿瘤作用。

CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM)，DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物，通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB，Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长，IC50 为 2.9 nM。

ALE-0540是一种非肽类杂环分子，可抑制NGF 与p75和TrkA 的结合，以及TrkA 受体介导的信号转导和生物反应。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

JTE-952 is a oral, potent active and selective Type II inhibitor of colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R or cFMS, type III receptor tyrosine kinase), with IC50 values of 13 nM and 261 nM for CSF1R and TrkA , respectively. Effective against a mouse

RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

PF-06733804 is a potent inhibitor of pan-Trk in cell-based assays (IC50s: 8.4 nM, 6.2 nM, and 2.2 nM for TrkA, TrkB, and TrkC) with anti-hyperalgesic effect.

AZ-23是一种 ATP-竞争性的，口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。

Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 （FLT3，IC50：0.9 nM）抑制剂，在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达，可抑制 RPTKs 的磷酸化，对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力，可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞，可用于研究白血病。

Ro 08-2750 是一种非肽和可逆的神经生长因子 (NGF) 抑制剂，与 NGF 结合，IC50 约为 1 µM。它是一种选择性 MSI RNA 结合活性抑制剂，IC50 为 2.7 μM。它选择性抑制 NGF 与 p75NTR 的结合，而不是 TRKA。

Tavilermide (MIM-D3) 是一种选择性的 TrkA 激动剂，是一种环状拟态，可用于研究干燥性角结膜炎和干眼综合征。

PF-06737007 is an effective inhibitor of pan-Trk in cell-based assays (IC50s: 7.7 nM, 15 nM, and 3.9 nM for TrkA, TrkB, and TrkC, respectively).

PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。