tek

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1 2，抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂，IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR，IC50为 0.14 μM。

Ditekiren is a renin inhibitor with orally active.

Aletekitug 是一种靶向 IL-18 的人源化抗体，可用于研究炎症性肠病。

Ustekinumab 是一种人源化靶向抗IL-12 IL-23的单克隆 IgG1κ 抗体。

Disodium monofluorophosphate (NSC248) 是丙酮酸激酶和碱性磷酸酶的竞争性抑制剂，它也不可逆地抑制磷酸化酶磷酸酶。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

DL-Serine 是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物，是一种基础代谢物。它具有抗病毒作用，能抑制烟草花叶病毒的增殖。

Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib 的盐酸盐形式。作为一种口服有效的 PLK4 抑制剂，其 Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 能抑制多种癌细胞的生长，通过在 G2 M 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，Ocifisertib hydrochloride 展示了显著的抗肿瘤活性。

CFI-400945 is an orally active, potent, and selective inhibitor of polo-like kinase 4.

Ocifisertib（CFI-400945 free base）是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM；IC50值为2.8 nM）的抑制剂。

(+)-Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。(+)-Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

NG 52 (NG-52) 是可逆和 ATP 相容性且具有口服活性的Cdc28p 和Pho85p 激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。它还抑制磷酸甘油酸激酶 1 的活性，IC50值为 2.5 μM。

Pantothenate Kinase Inhibitor (PANKi) is a reversible inhibitor of pantothenate kinase (PanK; IC50s = 70, 92, and 25 nM for PanK1β, PanK2, and PanK3, respectively), the rate-limiting enzyme in the synthesis of coenzyme A .1It binds to the ATP-PanK3 complex with an apparent binding constant of 300 nM and exhibits mixed-type inhibition with respect to ATP and pantothenate. PANKi inhibits CoA biosynthesis in C3A cells (IC50= 0.9 μM) with no effect on cell viability when used at concentrations up to 8 μM. PANKi (5 μM) synergizes with BSO to induce ferroptosis in PANC-1 cells and sensitizes the cells to imidazole ketone erastin-induced ferroptosis.2 1.Sharma, L.K., Leonardi, R., Lin, W., et al.A high-throughput screen reveals new small-molecule activators and inhibitors of pantothenate kinasesJ. Med. Chem.58(3)1563-1568(2015) 2.Badgley, M.A., Kremer, D.M., Maurer, H.C., et al.Cysteine depletion induces pancreatic tumor ferroptosis in miceScience368(6486)85-89(2020)

Telithromycin（泰利霉素）是一种半合成的14元大环内酯类抗生素和红霉素衍生物，结合到70S细菌核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白合成，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性，治疗轻至中度呼吸道感染。

PZ-2891 是可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶调节剂。它抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC50分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。它在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。

Pantothenate kinase-IN-1 (Compound 1) 是一种泛酸激酶 (pantothenate kinase (PANK)) 调节剂，对 PANK3的 IC50值为 0.51 μM。Pantothenate kinase-IN-1 具有合理的配体效率 (LipE = 2.8)

Pyruvate kinase 是一种糖酵解酶，催化磷酸烯醇式丙酮酸和 ADP 转化为丙酮酸和 ATP。

Phosphoglycerate kinase(PGK)，即磷酸甘油酸激酶，是一种糖酵解酶，常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到ADP 的可逆转移，从而产生 3-磷酸甘油酸(3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生，催化相反的反应产生 1,3BPGA 和ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。

Acetate kinase (ACK)是细菌和古菌中普遍存在的酶，能在ATP和二价阳离子的作用下，催化乙酸的磷酸化，从而促进乙酰辅酶A的生成，常应用于生化研究领域。

YMU1 是一种选择性抑制剂，特异性作用于人胸苷酸激酶 (IC50: 610 nM) 。

Chlorovaltrate K shows moderate cytotoxicity against lung adenocarcinoma (A 549), metastatic prostate cancer (PC-3M), colon cancer (HCT-8) and hepatoma (Bel 7402) cell lines with IC50 values of 0.89-9.76 uM.