proteasome inhibitor

DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。

Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物，对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用，IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+ +细胞生长，IC50为 1.49 μM，显示出有效的抗癌活性。

Immunoproteasome inhibitor 1 is a highly potent and reversible inhibitor of both immunoproteasome and proteasome activity. It exhibits time-independent inhibitory effects on immunoproteasome subunits β5c, β1i, and β5i, with respective Ki values of 1.18 μM, 0.27 μM, and 1.91 μM. This compound shows promising potential for the treatment of select neoplastic diseases [1].

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

Torbafylline 是黄嘌呤衍生物，是 磷酸二酯酶 （PDE） 抑制剂，通过 激活 PDE4 cAMP EPAC PI3K Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解，抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。

Capzimin 是蛋白酶体异肽酶 Rpn11 的选择性抑制剂。

E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

MV151 是一种具有细胞渗透性的荧光广谱蛋白酶体抑制剂，特异性靶向活细胞中蛋白酶体和免疫蛋白酶体的所有活性亚基，可用于体外和体内标记蛋白酶体。

Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂，破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞，导致实验动物患糖尿病。

4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。

Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。

LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂，IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性，IC50值为 25 μM。

Obatoclax (GX15-070) 是一种 BH3 模拟物，是泛BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导依赖自噬 (autophagy)的细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。

B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。