peptidase-a

Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，降低血压。

MLN-4760 是选择性的人ACE2抑制剂，IC50=0.44 nM，对人ACE2的选择性是其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE (IC50，>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50，27 μM)。

Carboxypeptidase A(EC 3.4.2.1) 是一种含锌的金属蛋白酶，常用于生化研究。Carboxypeptidase A 催化与多肽链 C 端相邻的肽键的水解。Carboxypeptidase A 是典型的金属蛋白酶，在生物系统中发挥重要作用。

DPP-IV-IN-1 is an effective inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), a serine protease (IC50: 4.6 nM).

P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂，具有降血糖作用，可在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善胰岛素敏感性和 β 细胞反应性，可用于研究2型糖尿病和结肠炎。

Cameglipti, a dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

Imigliptin (KBP 3853) 是一种新型的二肽基肽酶-4 抑制剂，可用于研究2型糖尿病。

TS-021 是一种具有选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，具有抗糖尿病活性，可用于研究2 型糖尿病。

Leukotriene E4 (LTE4)（LTE4）通过 二肽酶对LTD4 上的作用生成，是过敏性休克慢反应物质（SRS-A）的成分之一。LTE4 存在于血浆和尿液中，可用于检测哮喘。

Denagliptin是一种小分子二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，可用于治疗内分泌于代谢疾病，可用于研究2型糖尿病。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Nateglinide (Senaglinide) 是 D-苯丙氨酸的一种衍生物，是口服有效的、短效促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+通道。Nateglinide 在 2 型糖尿病中具有研究价值。

Papain 是一种半胱氨酸蛋白酶，是肽酶 C1 家族中一员，在食品、医药、化妆品、纺织等具有广泛的应用。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

Diprotin A (TFA) is an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV).

Evogliptin tartrate has potential for anti-atherosclerosis therapy that targets arterial inflammation. Evogliptin tartrate is a potent, orally bioavailable and selective dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, with antidiabetic activity.

Gosogliptin（戈格列汀）是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4（二肽基肽酶4）抑制剂，提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平，从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中，Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。

SPL-410 is a highly potent,selective and orally active inhibitor of hydroxyethylamine based SPPL2a (Signal Peptide Peptidase Like 2a)(IC50 of 9 nM).

Talabostat isomer mesylate, an isomer of talabostat mesylate, is a potent, nonselective, and orally available inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) with a Ki of 0.18 nM. Talabostat (PT100, Val-boroPro) is notable for its efficacy in inhibiting DPP-IV.

Puromycin aminonucleoside（NSC 3056）是一种氨基核苷类抗生素，属于嘌呤霉素类似物，能可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶，通过氧化应激依赖性调节ZO-1增加足细胞通透性，诱导细胞凋亡，并促进细胞迁移小体的分泌，常用于诱导肾病综合征模型的研究。