penetration

L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

Etilevodopa hydrochloride (L-DOPA ethyl ester) 是 Levodopa 的前药，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解产生 Levodopa 和乙醇。Levodopa 是多巴胺的前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。Etilevodopa HCl 可用于帕金森病 (PD)的相关研究。

Anle138b 是一种毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好的低聚物聚集抑调节剂，可阻断朊病毒蛋白和 α-突触核蛋白病理性聚集的形成。它在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。它阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。

Lamivudine (BCH-189) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，可抑制HIV 逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。

Ganciclovir (2'-Nor-2'-deoxyguanosine) 是核苷类似物和口服抗病毒药物，对CMV 具有抗病毒活性。它用于治疗与艾滋病相关的巨细胞病毒感染的并发症。

Ganciclovir sodium (Cytovene IV sodium) 是核苷类似物和口服抗病毒药物，具有抗病毒活性，尤其是针对巨细胞病毒和单纯疱疹病毒 1 型。

LY 344864 是一种特异性受体激动剂，有对克隆 5-HT1F 受体的亲和力，Ki 为6 nM。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。

AC1-IN-1 是 1 型腺苷酸环化酶的选择性抑制剂（AC1，IC50 = 0.54 µM）。

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的 CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于癌症研究。

Diaziquone (NSC-182986)是一种水溶性的合成的氮杂环苯醌，可增强对血脑屏障的渗透，具有抗肿瘤活性，可用于治疗极性肾功能衰竭。

Minocycline hydrochloride (Minocycline HCl) 属于四环素类抗生素，具有出色的吸收和组织渗透性。Minocycline hydrochloride 是一种广谱的抗菌剂，可用于多种细菌感染以及痤疮的治疗。

Z-Glycine (Carbobenzoxyglycine) 是一种药物-脂质结合物，旨在促进脑渗透，基于其亲脂性和与生物膜中脂质的相似性。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

trans-Cyclohexane-1,2-diol (trans-1,2-Cyclohexanediol) 是内源性代谢产物的一种。

Maleimide (2,5-Pyrroledione) 可用于制备荧光探针，主要用于硫醇分析物的特异性检测。它也可用于制备用于癌症研究的抗体-药物偶联物 (ADC)。

AGI-026（AGI-12026）是一种新型和有效的突变体异柠檬酸脱氢酶mIDH1/2双重抑制剂，具有口服和穿透血脑屏障的优点，脑组织中的药物浓度与血浆浓度的比值（脑/血浆比）达到 1.5，能够减少致癌代谢物 d-2-羟基戊二酸（2-HG） 的积累，用于研究mIDH胶质瘤。

CSF1R-IN-7 是一种高选择性CSF-1R 抑制剂，具有良好的脑穿透能力，可用于治疗多种与小胶质细胞介导的神经炎症相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病。CSF-1R 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，主要在小胶质细胞（大脑中的免疫细胞）上表达，调控小胶质细胞的发育、存活和功能。