pa2

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

LPA2 antagonist 2 是一种具有选择性和高效性的 LPA2 拮抗剂（IC50：28.3 nM），具有潜在的抗癌活性，抑制 LPA3，可用于研究癌症。

LPA2 antagonist 1 是高效性的 LPA2 拮抗剂。

PA21A092作为一种PfATP4抑制剂，具有特定的生物化学作用。

LPA2 antagonist 5 (EX1) 是一种专门用于拮抗LPA2的化合物，其 IC50为4.05 nM。

LPA2 antagonist 6 (example 2) 是 Lp(a) 的拮抗剂，其可抑制 Lp(a) 的形成，IC50值为2.33 nM。此化合物可用于心血管疾病的研究。

gTPA2-OMe 是潜在的钙钛矿型太阳能电池（PSC）空穴传输层候选材料。

PA22-2 (free acid) (Cys-Laminin A chain 2091-2108) 为促进神经突生长和神经元样过程形成的多肽。该化合物适用于人腺样囊性癌细胞培养和肽功能化磷脂双层制备^[3]。

PA22-2（IKVAV序列；层粘连蛋白A链片段）为一生物活性肽，源于小鼠层粘连蛋白a1氨基酸2110至2127残基。构成的细胞外基质能够促进神经突生长。

PPA24 (compound 19a) 作为一种PP2A激活剂，具有抑制诱导细胞凋亡和氧化应激的功能，同时能降低c-Myc的表达水平，因此被广泛用于抗癌研究领域。

E16-uPA24 是靶向尿激酶型纤溶酶原激活剂受体 (uPAR) 的嵌合肽。它利用聚谷氨酸修饰衰老细胞表面，通过谷氨酸识别来促进免疫细胞介导的免疫应答，同时通过增强免疫细胞的募集并直接偶联衰老细胞与免疫细胞，从而诱导衰老细胞的免疫清除并恢复组织稳态。E16-uPA24 可用于研究组织退化、慢性炎症性疾病以及年龄相关性肿瘤的发生。

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有非典型抗精神病的特征。

Tipelukast (KCA 757) 是一种新型可口服的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是具有抗炎活性，可减少纤维化，下调 TIMP-1、1 型胶原蛋白。Tipelukast 可用于研究哮喘疾病。

RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。

LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂，作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中，它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。

Radioprotectin-1 是特异性的 LPA2 激动剂，对小鼠 LPA2 GPCR 的 EC50 为 25 nM，具有辐射保护和辐射缓解作用。

DBIBB 是一种特异性溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的非脂质激动剂，是一种能够治疗高强度γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的潜在活性分子 ，是一种作未有机合成和药物研究中的中间体。 DBIBB 可用于制备各种化合物，可减轻胃肠道辐射综合征，增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖，并减少细胞凋亡 。

6-Acryloyloxyhexyl phosphate (PA21) 是一种新型磷酸盐结合剂，属于铁基试剂，可用于治疗慢性肾脏病中的高磷血症。

CPX-351 (Vyxeos) 是阿糖胞苷和柔红霉素的脂质体封装物，具有潜在的抗肿瘤活性，可用与研究急性髓系白血病。

Aprocitentan-D4 is a deuterium-labeled Aprocitentan. Aprocitentan (T7817) is a major and pharmacologically active metabolite of Macitentan. Aprocitentan (T7817) is a dual ETA/ETB antagonist (IC50s: 3.4 nM and 987 nM; pA2s: 6.7 and 5.5).

YM158 free base is a potent and selective antagonist of TXA2 and LTD4 receptor (pA2s: about 8.81 and 8.87).

Beperidium iodide is a competitive antagonist of the acetylcholine receptor (pA2: 7.93).

Tiotidine is a selective histamine H2-receptor antagonist (pA2=7.3-7.8 for guinea-pig right atrium).

Tezosentan is an antagonist of the endothelin receptor (pA2s: 9.5, 7.7 for ETA and ETB receptors, respectively).