lpl receptor

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。

S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。

Tyloxapol 是一种烷基芳基聚醚醇型非离子液体聚合物，作为表面活性稳定剂使用，常用于诱导动物高脂血症模型。

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。

Amiselimod hydrochloride (MT-1303 hydrochloride) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂。

Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 型 (S1PR1) 的有效和口服活性激动剂。

W146 是一种具有选择性和高效性的 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 拮抗剂， 可在小鼠中诱导显着但短暂的血液淋巴细胞减少。W146 会在小鼠中诱导显着但短暂的血液淋巴细胞减少，诱发小鼠肺水肿。

CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。

JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。

TY-52156 是一种选择性S1P3受体拮抗剂，Ki 值为 110 nM。

VPC 23019是一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸(S1P)受体调节剂，S1P1和S1P3受体的竞争性拮抗剂，pKi 分别为7.86 和 5.93，S1P4和S1P5的激动剂，pEC50分别为 6.58 和 7.07。

AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。

1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium是 LPA1 和 LPA2 的内源性激动剂，可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂，参与正常和病理性情绪反应，如焦虑和抑郁。

ML-031 是鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2)的选择性激动剂，其IC50=1.0 μM，EC50=1.03 μM。它可用于癌症疾病的研究。

ML-178 是一种二氯苯，是鞘氨醇-1-磷酸受体4（S1PR4）的强效选择性激动剂，EC50 为 46 nM，在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。

CS 2100 (1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid) 是口服有活性 S1P3-sparingS1P1选择性激动剂，对人 S1P1的EC50值为 4.0 nM，对 HvGR 的ID50值为 0.407 mg/kg。它在大鼠体内具有免疫抑制作用。

CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合，可用于骨质疏松症研究。